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公开(公告)号:CN109608415B
公开(公告)日:2020-12-01
申请号:CN201910055340.7
申请日:2019-01-21
Applicant: 暨南大学
Inventor: 孙平华 , 王鹏程 , 黄小玲 , 苏柯予 , 汪漩 , 秦旖旎 , 向梦华 , 刘元园 , 黎盛荣 , 邱漫娜 , 王晶 , 林静 , 彭丽洁 , 李沙 , 叶开和 , 周海波 , 张婷婷 , 马志国
IPC: C07D277/68 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07C311/51 , C07C303/38 , A61K31/428 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/635 , A61K31/63 , A61K31/18 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及新的噻唑甲酰胺类化合物,其中R1、R2、Z、X1、X2、X3、n和m具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对α‑葡萄糖苷酶抑制剂具有较好的抑制作用,可以作为预防或治疗与α‑葡萄糖苷酶相关的疾病,尤其是糖尿病。本发明进一步涉及这类新的化合物的制备方法、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
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公开(公告)号:CN111233661A
公开(公告)日:2020-06-05
申请号:CN201811445971.1
申请日:2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物,具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性,具有较强亚型选择性,亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA-MB-231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病,如各种癌症。
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公开(公告)号:CN109608415A
公开(公告)日:2019-04-12
申请号:CN201910055340.7
申请日:2019-01-21
Applicant: 暨南大学
Inventor: 孙平华 , 王鹏程 , 黄小玲 , 苏柯予 , 汪漩 , 秦旖旎 , 向梦华 , 刘元园 , 黎盛荣 , 邱漫娜 , 王晶 , 林静 , 彭丽洁 , 李沙 , 叶开和 , 周海波 , 张婷婷 , 马志国
IPC: C07D277/68 , C07D277/56 , C07D417/12 , C07C311/51 , C07C303/38 , A61K31/428 , A61K31/426 , A61K31/4439 , A61K31/635 , A61K31/63 , A61K31/18 , A61P3/10
Abstract: 本发明涉及新的噻唑甲酰胺类化合物,其中R1、R2、Z、X1、X2、X3、n和m具有权利要求中定义的意义。根据本发明的化合物主要对α-葡萄糖苷酶抑制剂具有较好的抑制作用,可以作为预防或治疗与α-葡萄糖苷酶相关的疾病,尤其是糖尿病。本发明进一步涉及这类新的化合物的制备方法、含有作为活性成分的所述化合物的药用组合物以及所述化合物作为药物的用途。
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公开(公告)号:CN111233661B
公开(公告)日:2023-03-31
申请号:CN201811445971.1
申请日:2018-11-29
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C59/68 , C07C255/41 , C07C69/734 , C07C235/34 , C07C259/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/192 , A61K31/277 , A61K31/216 , A61K31/165 , C07K5/062 , A61K38/05
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)结构的化合物,具有抑制ERRα蛋白活性与降解ERRα蛋白活性,具有较强亚型选择性,亦可有效抑制三阴性乳腺癌MDA‑MB‑231细胞迁移。因此本发明可用于与ERRα蛋白异常表达的相关的疾病,如各种癌症。
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公开(公告)号:CN112538038B
公开(公告)日:2022-05-20
申请号:CN201910894236.7
申请日:2019-09-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合,是一类全新的ERRα反向激动剂,对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性,对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。
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公开(公告)号:CN112538038A
公开(公告)日:2021-03-23
申请号:CN201910894236.7
申请日:2019-09-20
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D209/34 , A61K31/404 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P3/00 , A61P3/06 , A61P3/04 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P5/50 , A61P9/12 , A61P9/10 , A61P1/16
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的吲哚酮类化合物或其药学上可接受的盐或其立体异构体或其前药分子及其应用。该类化合物可以有效抑制雌激素相关受体α(ERRα)与共激活因子PGC‑1α的结合,是一类全新的ERRα反向激动剂,对肿瘤细胞有一定的增殖抑制活性,对db/db小鼠体内糖耐受能力也有明显提高。
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