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公开(公告)号：CN116333035B
公开(公告)日：2025-05-23
申请号：CN202211566871.0
申请日：2022-12-07
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07K5/02 , C07K1/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用。本发明研发出了新型的靶向检测磷酸化AKT(p‑AKT)的PET探针，为全球首个靶向检测p‑AKT的PET探针前体DOTA‑Gly‑pAKTi，及放射性核素68Ga标记的可用于PET检测的分子探针68Ga‑DOTA‑Gly‑pAKTi。该PET探针具有靶向结合被磷酸化修饰的AKT蛋白的特异性，用于检测被磷酸化修饰的AKT蛋白在肿瘤组织中的表达。磷酸化AKT的异常活化是驱动肿瘤发生发展的重要机制，AKT常被PIK3CA突变激活或者抑癌基因PTEN丢失高度磷酸化并激活下游mTOR等信号通路促进肿瘤的发生和生长浸润。因此，该PET探针可为临床肿瘤病灶的检测、肿瘤组织p‑AKT分子表型检测、以及预测和早期评估靶向PI3K/AKT及下游信号通路的多种激酶抑制剂的抗肿瘤疗效提供重要且可靠的分子影像工具。
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公开(公告)号：CN116333035A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202211566871.0
申请日：2022-12-07
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07K5/02 , C07K1/02 , A61K51/04 , A61K51/08 , A61K103/00
Abstract: 本发明涉及靶向磷酸化AKT蛋白的PET探针及其合成方法与应用。本发明研发出了新型的靶向检测磷酸化AKT(p‑AKT)的PET探针，为全球首个靶向检测p‑AKT的PET探针前体DOTA‑Gly‑pAKTi，及放射性核素68Ga标记的可用于PET检测的分子探针68Ga‑DOTA‑Gly‑pAKTi。该PET探针具有靶向结合被磷酸化修饰的AKT蛋白的特异性，用于检测被磷酸化修饰的AKT蛋白在肿瘤组织中的表达。磷酸化AKT的异常活化是驱动肿瘤发生发展的重要机制，AKT常被PIK3CA突变激活或者抑癌基因PTEN丢失高度磷酸化并激活下游mTOR等信号通路促进肿瘤的发生和生长浸润。因此，该PET探针可为临床肿瘤病灶的检测、肿瘤组织p‑AKT分子表型检测、以及预测和早期评估靶向PI3K/AKT及下游信号通路的多种激酶抑制剂的抗肿瘤疗效提供重要且可靠的分子影像工具。
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公开(公告)号：CN120081842A
公开(公告)日：2025-06-03
申请号：CN202510092520.8
申请日：2025-01-21
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07D471/04 , A61K51/04 , A61K103/00
Abstract: 本发明提供一种靶向CDK4/6受体的PET示踪剂前体化合物及其制备方法和应用，同时还公开了一种68Ga标记的PET示踪剂，本发明所述的PET示踪剂前体化合物制备方法简单、制备时间短、放射化学产率高，并且具有在体内及体外稳定性好、特异性高、摄取量高等优点，能准确、稳定地对肿瘤或炎症部位进行检测和定位。此外，本发明所述的PET示踪剂是基于化合物Palbociclib合成的Ga‑68标记的靶向CDK4/6放射性探针，可以实现对肿瘤中CDK4/6定性诊断，进而实现对肿瘤中CDK4/6无创精准定量，在临床分期、治疗决策、疗效监测等阶段提供可靠的依据，最终实现精准诊疗。
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公开(公告)号：CN119219620A
公开(公告)日：2024-12-31
申请号：CN202411117317.3
申请日：2024-08-15
Applicant: 复旦大学附属肿瘤医院
IPC: C07D417/12 , A61K51/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明提供一种靶向CAIX受体的显像剂、显像剂标记前体及其制备方法和应用，属于放射性药物标记领域。所述显像剂和显像剂标记前体制备方法简单、制备时间短、放射化学产率高，并且其具有在体内及体外稳定性好、特异性高、摄取量高等优点，能准确、稳定地对肿瘤或炎症部位进行检测和定位。本发明可实现对肿瘤中CAIX定性诊断，在临床分期、治疗决策、疗效监测等阶段为准确诊断与正确决策提供可靠的依据，最终实现精准诊疗。
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