公开(公告)号：CN106632616A

公开(公告)日：2017-05-10

申请号：CN201610849393.2

申请日：2016-09-26

Applicant: 复旦大学附属妇产科医院

Inventor： 徐丛剑 ,  张晓燕 ,  张梦宇 ,  张明星 ,  蔡青青 ,  尧良清

IPC: C07K14/00 ,  C12N15/87 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/42 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种具有卵巢肿瘤靶向D构型多肽及其基因递释系统，将L型多肽YTRDLVYKDPARPKIQKTCTF逆序并以D构型的氨基酸替代后得到D(FTCTKQIKPRAPDKYVLDRTY)序列多肽，作为靶向分子，利用其与FSHR的高亲和性，将基因靶向输送至卵巢癌细胞处；并且，将D(FTCTKQIKPRAPDKYVLDRTY)修饰到PEI‑PEG表面制得D(FTCTKQIKPRAPDKYVLDRTY)‑PEG‑PEI（D‑FP21‑PP）基因载体，所述基因载体包载治疗基因Gro‑ɑ shRNA；可显著提高基因转染效率，并可以显著提高裸鼠皮下瘤的抑瘤率。

公开(公告)号：CN106334193A

公开(公告)日：2017-01-18

申请号：CN201610858311.0

申请日：2016-09-26

Applicant: 复旦大学附属妇产科医院

Inventor： 徐丛剑 ,  张晓燕 ,  张明星 ,  洪珊珊 ,  张梦宇 ,  张萌

IPC: A61K47/42 ,  A61K47/34 ,  A61K47/10 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/62 ,  A61K48/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K47/42 ,  A61K31/7105 ,  A61K47/10 ,  A61K47/34

Abstract: 本发明提供一种卵泡刺激素多肽修饰并由MUC16启动子调控的靶向递药系统及制备方法；该系统为双向靶向系统，包括分子靶向、基因靶向、纳米载体、小干扰RNA；涉及卵泡刺激素FSH、黏蛋白抗原MUC16、生长调节性癌基因Gro-a。该系统制备方法，包括下列步骤：(1)将FSH多肽、MUC16启动子、α-琥珀酰亚胺基-ω-丙基马来酰亚胺基-聚乙二醇和支链状聚乙烯亚胺、PEG制备为双重靶向递药系统；(2)将gro-α的小干扰RNA引入递药系统，作为模型药物。优点是，构建FSH多肽修饰的靶向递药系统，以纳米材料为药物载体，以gro-αshRNA为弹药，提高药物在FSHR阳性卵巢癌细胞中的分布，阻断卵巢癌细胞分泌的gro-α对其基质的作用，从而抑制肿瘤生长增殖。

公开(公告)号：CN106632616B

公开(公告)日：2020-12-25

申请号：CN201610849393.2

申请日：2016-09-26

Applicant: 复旦大学附属妇产科医院

Inventor： 徐丛剑 ,  张晓燕 ,  张梦宇 ,  张明星 ,  蔡青青 ,  尧良清

IPC: C07K14/00 ,  C12N15/87 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/42 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供一种具有卵巢肿瘤靶向D构型多肽的基因递释系统，将L型多肽YTRDLVYKDPAR PKIQKTCTF逆序并以D构型的氨基酸替代后得到D(FTCTKQIKPRAPDKYVLDRTY)序列多肽，作为靶向分子，利用其与FSHR的高亲和性，将基因靶向输送至卵巢癌细胞处；并且，将D(FTCTKQIKPR APDKYVLDRTY)修饰到PEI‑PEG表面制得D(FTCTKQIKPRAPDKYVLDRTY)‑PEG‑PEI（D‑FP21‑PP）基因载体，所述基因载体包载治疗基因Gro‑ɑshRNA；可显著提高基因转染效率，并可以显著提高裸鼠皮下瘤的抑瘤率。