具有缓激肽受体结合活性的多肽及其用途

    公开(公告)号:CN105085633B

    公开(公告)日:2019-10-08

    申请号:CN201410199567.6

    申请日:2014-05-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及蛋白质多肽生物技术领域,具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理,以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是:RI‑BK为RFPSFGPPR;RI‑KD为RFPSFGPPRK;RI‑L‑BK为RFPSFGPPRL的多肽,经实验表明,所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性,能选择性打开血脑肿瘤屏障,显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积,延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药,以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。

    具有缓激肽受体结合活性的多肽及其用途

    公开(公告)号:CN105085633A

    公开(公告)日:2015-11-25

    申请号:CN201410199567.6

    申请日:2014-05-12

    Applicant: 复旦大学

    Abstract: 本发明属药学领域,涉及蛋白质多肽生物技术领域,具体涉及可与缓激肽受体特异性结合的多肽。本发明利用多肽序列翻转原理,以缓激肽为模板设计了氨基酸序列分别是:RI-BK为RFPSFGPPR;RI-KD为RFPSFGPPRK;RI-L-BK为RFPSFGPPRL的多肽,经实验表明,所述多肽对缓激肽受体具有高亲和性,能选择性打开血脑肿瘤屏障,显著提高药物在脑肿瘤部位的蓄积,延长脑胶质瘤原位模型裸鼠的生存期。本发明的多肽可用于制备化疗药物的辅助用药,以及与包包载肿瘤药物的聚合物胶束给药系统制备治疗脑肿瘤的组合药物。

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