公开(公告)号：CN101402573B

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基-2-酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基-2-酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基-2-酰基-苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。

公开(公告)号：CN101407460A

公开(公告)日：2009-04-15

申请号：CN200810072235.6

申请日：2008-11-18

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  黄培强 ,  曾惠妮 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/30 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有三羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的三羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。从没食子酸出发，先用卤代烃保护三羟基，后应用酰氯化－重氮化－Wolff重排的一瓶三步反应，得到增加一个碳原子的芳基乙酸酯4；在多聚磷酸作用下，4与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物5，最后，经催化氢解或AlCl3作用下脱保护基得到三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备三羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsT。可作为抗肿瘤药物或其它活性药物的先导物。制备方法具有试剂易得，操作简单，产率较高的特点。

公开(公告)号：CN101402573A

公开(公告)日：2009-04-08

申请号：CN200810072183.2

申请日：2008-11-19

Applicant: 厦门大学

Inventor： 张洪奎 ,  曾惠妮 ,  黄培强 ,  吴乔 ,  沈月毛

IPC: C07C69/738 ,  C07C67/313 ,  A61K31/216 ,  A61P35/00

Abstract: 双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用，涉及一种含有双羟基－2－酰基苯乙酸酯结构的化合物。提供一类结构新颖的双羟基－2－酰基苯乙酸酯及其制备方法与应用。以二羟基苯甲酸1为原料，经酯化，保护羟基，还原酯基成醇4，再依次用甲磺酰氯及氰化钾处理，得到腈化物6，6水解为羧酸后与醇作用得到相应的苯乙酸酯8；在三氟乙酸酐或多聚磷酸作用下，8与羧酸R2CO2H反应得到酰基化产物(9)，最后，脱保护基得到双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。此外，采用酸催化下酯交换方法也可制备双羟基－2－酰基－苯乙酸酯CsA。所涉及的制备方法具有试剂易得、操作简单、产率较高等特点。