公开(公告)号：CN117430549A

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：CN202311380121.9

申请日：2023-10-24

Applicant: 南开大学

Inventor： 王佰全 ,  汤士标

IPC: C07D213/803 ,  C07D213/79 ,  C07D401/04

Abstract: 本发明涉及一种以二氧化碳为羧基源制备异烟酸类化合物的方法，将吡啶季磷盐、铜催化剂和配体混合，在二氧化碳气氛下加入有机溶剂和还原剂，反应后酸化淬灭，得到异烟酸类化合物粗产物，再进行酯化后可进一步制备得到异烟酸甲酯类化合物。本方法原料易得，条件温和，具有优异的官能团兼容性，还可以用于吡啶药物等复杂分子的精准后期碳氢键羧基化修饰。基于该方法，也能够直接从吡啶化合物出发一锅法合成异烟酸类化合物；该方法的合成实用性也以克级规模进行了验证，展现出显著的工业应用潜力。

公开(公告)号：CN117658749A

公开(公告)日：2024-03-08

申请号：CN202211047040.2

申请日：2022-08-30

Applicant: 南开大学

Inventor： 王佰全 ,  汤士标

IPC: C07B41/08 ,  C07C51/15 ,  C07C63/04 ,  C07C63/06 ,  C07C63/49 ,  C07C65/21 ,  C07C63/70 ,  C07C63/331 ,  C07C65/24 ,  C07C67/313 ,  C07C69/712 ,  C07C67/343 ,  C07C69/76 ,  C07C69/92 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07D213/64 ,  C07D307/91 ,  C07J1/00

Abstract: 本发明公开一种铜化合物催化的芳基硫鎓盐与二氧化碳反应制备芳基羧酸的方法，采用铜化合物作催化剂，二乙基锌作还原剂，在一大气压二氧化碳气氛下，芳基硫鎓盐底物在有机溶剂中室温搅拌反应，然后经酸化、纯化即得芳基羧酸产物。该方法原料易得，操作简单，条件温和，具有良好的官能团耐受性与底物普适性；该方法不仅可以合成各种简单取代的芳基羧酸，还可以用于复杂药物分子的后期羧基化修饰。该方法的实用性在克级规模下也得到验证，展现出良好的工业应用前景。