公开(公告)号：CN107973779B

公开(公告)日：2020-05-05

申请号：CN201810017134.2

申请日：2018-01-08

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  崔秀灵 ,  揭亮华

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，包括如下步骤：将2‑取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60～80℃进行环化反应18～24h，反应结束冷却至室温，经浓缩及柱层析纯化，得到所述N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的N‑(2‑吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN112174877B

公开(公告)日：2022-07-29

申请号：CN202011089203.4

申请日：2020-10-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  王吉鑫 ,  程国林

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。

公开(公告)号：CN109810112B

公开(公告)日：2021-03-23

申请号：CN201910106178.7

申请日：2019-02-01

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  施兆江 ,  崔秀灵

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种吲哚并[2，1‑a]酞嗪衍生物的制备方法。本发明通过较为简单的原料采用级联反应首次直接合成其他方法不能合成的吲哚并[1，2‑a]酞嗪衍生物，且无需使用贵重金属催化剂，无需添加氧化剂，反应原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN109810112A

公开(公告)日：2019-05-28

申请号：CN201910106178.7

申请日：2019-02-01

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  施兆江 ,  崔秀灵

IPC: C07D487/04

Abstract: 本发明公开了一种吲哚并[2，1-a]酞嗪衍生物的制备方法。本发明通过较为简单的原料采用级联反应首次直接合成其他方法不能合成的吲哚并[1，2-a]酞嗪衍生物，且无需使用贵重金属催化剂，无需添加氧化剂，反应原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，后处理简便且绿色。

公开(公告)号：CN112174877A

公开(公告)日：2021-01-05

申请号：CN202011089203.4

申请日：2020-10-13

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  王吉鑫 ,  程国林

IPC: C07D213/26 ,  C07D213/30 ,  C07D409/04

Abstract: 本发明公开了一种2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物的制备方法，包括如下步骤：(1)将烯基叠氮化合物、添加剂和第一有机溶剂混合后，于25‑35℃反应0.4‑0.6h；(2)在步骤(1)所得的物料中加入碱、催化剂和第二有机溶剂，再于冰浴中缓慢滴加三氟甲基炔酮衍生物，滴加完毕后于25‑35℃反应12‑24h；(3)将步骤(2)所得的物料用等体积的水和乙酸乙酯萃取，获得有机相；(4)将上述有机相浓缩后经柱层析纯化，获得所述2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的2，4‑二芳基‑6‑三氟甲基吡啶衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应绿色环保，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，绿色且后处理简便。

公开(公告)号：CN107973779A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201810017134.2

申请日：2018-01-08

Applicant: 华侨大学

Inventor： 王连会 ,  崔秀灵 ,  揭亮华

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04

Abstract: 本发明公开了一种N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物的制备方法，包括如下步骤：将2-取代苯基氨基吡啶/嘧啶衍生物、烯基叠氮化合物、催化剂、氧化剂、碱、有机溶剂混匀后在氮气或空气下加热至60～80℃进行环化反应18～24h，反应结束冷却至室温，经浓缩及柱层析纯化，得到所述N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的具有多种取代基的N-(2-吡啶/嘧啶基)吲哚衍生物，且所用原料易得，收率高，反应条件温和，反应时间短，底物范围广，反应专一性强，后处理简便且绿色。