公开(公告)号：CN103508939A

公开(公告)日：2014-01-15

申请号：CN201310267361.8

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 侯艳超 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D211/58

CPC classification number: C07D211/58

Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法，包括以下步骤：1）将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮溶于有机溶剂中，再加入适量盐酸羟胺和醋加热回流脱水，反应完全后处理得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶肟。2）1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶肟溶于有机溶剂，加入适量催化剂，再通入H2，反应完全后得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺。该方法操作简便，反应条件温和，收率高，适于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN103351329A

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：CN201310267391.9

申请日：2013-06-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 侯艳超 ,  闫起强 ,  马苏峰 ,  王进敏

IPC: C07D211/58

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体涉及一种制备普卡必利中间体1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺的方法，包括以下步骤，将1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶酮(I)溶于有机溶剂中，在一定温度下加入饱和氨溶液或氨盐和还原剂得到1-（3-甲氧基丙基）-4-哌啶胺(II)。方法操作简便，反应条件温和，收率高，适于大规模工业生产。

公开(公告)号：CN103214454A

公开(公告)日：2013-07-24

申请号：CN201310107513.8

申请日：2013-03-30

Applicant: 北京万全德众医药生物技术有限公司

Inventor： 侯艳超 ,  马苏峰 ,  闫起强

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  A61P37/08 ,  A61P11/02 ,  A61P17/00

Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种4-[2-[1-(2-乙氧基乙基)-1H-苯并地马唑-2-基]-1-哌啶基]乙基]-α，α-二甲基苯乙酸（比拉斯汀）晶型和制备方法，将比拉斯汀加入到有机溶剂中，加热溶解后，冷却析晶，得到该晶型。