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公开(公告)号：CN114621140A
公开(公告)日：2022-06-14
申请号：CN202011454556.X
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京医科大学眼科医院
IPC分类号： C07D215/227 , C07D239/90 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D213/81 , C07D403/12 , A61K31/47 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/44 , A61P27/02 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途，芳基二氟乙酰胺化合物结构如式A所示，其中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明的芳基二氟乙酰胺化合物，能够预防或治疗角膜新生血管性疾病。
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公开(公告)号：CN114621140B
公开(公告)日：2023-08-11
申请号：CN202011454556.X
申请日：2020-12-10
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 南京医科大学眼科医院
IPC分类号： C07D215/227 , C07D239/90 , C07D239/88 , C07D413/12 , C07D401/12 , C07D213/81 , C07D403/12 , A61K31/47 , A61K31/517 , A61K31/496 , A61K31/4709 , A61K31/5377 , A61K31/44 , A61P27/02 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种芳基二氟乙酰胺化合物及其制备方法和用途，芳基二氟乙酰胺化合物结构如式A所示，其中，各取代基的定义如说明书中所述。本发明的芳基二氟乙酰胺化合物，能够预防或治疗角膜新生血管性疾病。
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公开(公告)号：CN117229297A
公开(公告)日：2023-12-15
申请号：CN202210643010.1
申请日：2022-06-08
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海中医药大学
IPC分类号： C07D513/04 , A61K31/437 , A61P35/00
摘要： 本发明涉及一种如通式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，其中，各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式I所示的苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物的制备方法、包含其的药物组合物及其制药用途。本发明设计合成了苯乙烯基喹啉并唑啉铵类似物，通过对CYP1B1抑制活性测试发现该类化合物具有较强的CYP1B1抑制活性，说明该类化合物具有潜在的治疗CYP1B1相关疾病如肿瘤或癌症疾病的用途。
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公开(公告)号：CN111285900B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN202010116358.6
申请日：2020-02-25
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07F9/6509 , C07F9/24 , A61K31/683 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种抗肿瘤化合物DCZ0847及其制备方法和应用，所述化合物结构式如下所示。本发明还提供了所述化合物的制备方法，该方法具有步骤简单、得率高的优点。细胞实验显示，化合物DCZ0847对多发性骨髓瘤、淋巴瘤、甲状腺癌、肺癌、膀胱癌、胃癌、结肠癌细胞、食管癌和骨肉瘤具有很强的杀伤活性，可通过抑制肿瘤细胞的增殖，达到预防和治疗肿瘤的目的。DCZ0847单用或与硼替佐米联用能够有效抑制体内多发性骨髓瘤细胞生长。因此，本发明的DCZ0847小分子化合物，副作用相对较少，在抗肿瘤药物领域具有很好的应用前景。本发明不仅为抗肿瘤提供了新的治疗药物，也为克服肿瘤的耐药性提供了新途径。
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公开(公告)号：CN111793025B
公开(公告)日：2022-09-23
申请号：CN202010236788.1
申请日：2020-03-30
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D215/38 , C07D401/12 , C07D217/22 , C07K1/113 , C07K1/13
摘要： 本发明涉及一种修饰或标记分子中的氨基的方法，其中，使用由下式1表示的唑啉季铵盐来修饰或标记分子中的氨基，其中，所述分子包括氨基酸酯、氨基酰胺，或肽/蛋白。本发明的方法具有经济性和位点选择性优势，在药物分子合成、探针分子及诊断标记试剂开发等领域具有巨大的潜在应用价值。
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公开(公告)号：CN111569084B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201910122970.1
申请日：2019-02-19
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 上海市第十人民医院
IPC分类号： A61K47/55 , A61K31/609 , A61P35/00 , A61K31/09
摘要： 本发明公开了一种如式I所示的基于柳胺酚和紫檀芪的成环分子偶联化合物或其可药用盐；其中，R选自氢、取代或未取代的C1‑C6烷基、取代或未取代的C5‑C12芳基、取代或未取代的C1‑C6烷氧基、C1‑C6烷硫基、C5‑C12芳氧基、C5‑C12芳硫基；所述取代的取代基为羟基、氨基、巯基、卤素、C5‑C12芳基或C1‑C6烷基中的一个或多个。本发明还提供了其制备方法及用途。
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公开(公告)号：CN108403701B
公开(公告)日：2020-06-05
申请号：CN201710070379.7
申请日：2017-02-09
申请人： 上海市第十人民医院 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明涉及二氢雷公藤红素(Dihydrocelastrol,式I)在制备预防或治疗血液肿瘤疾病的药物中的用途。本发明提供的二氢雷公藤红素除了具有明显的预防和治疗多发性骨髓瘤和淋巴瘤等肿瘤的效果外，较之雷公藤红素，二氢雷公藤红素的毒副作用大大降低，具有较好的临床应用前景。
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公开(公告)号：CN105985349B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201510096563.X
申请日：2015-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D491/147 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及七元环小檗碱类似物及其药学上可接受的盐，具体地，本发明的类似物具有式A结构，其中各取代基的定义如说明书中所述；本发明还提供了式A所示的七元环小檗碱类似物的制备方法，及其在制备预防或治疗肿瘤或癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN105693546B
公开(公告)日：2019-05-31
申请号：CN201410707460.8
申请日：2014-11-27
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07C235/64 , A61K31/609 , A61P1/16 , A61P35/00 , A61P17/00 , A61K8/42 , A61Q19/02 , A61Q19/10 , A23L33/10 , A23B7/154 , C12N5/071 , C12N5/09
摘要： 本发明公开了4‑羟基水杨酰苯胺类化合物在制备酪氨酸酶抑制剂中的用途，所述用途包括以下方面：(a)制备酪氨酸酶抑制剂或抑制酪氨酸酶的组合物；(b)制备抑制黑色素生成的组合物；(c)制备预防或治疗色素沉着性皮肤病的组合物。试验结果表明，4‑羟基水杨酰苯胺能在细胞水平抑制B16细胞胞内酪氨酸酶的活性，进而能有效降低B16细胞合成黑色素的量，因此能够用于预防食物褐色变性、用于制备抗色素增加性皮肤病药物以及用于制备美白化妆品。
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公开(公告)号：CN105769896B
公开(公告)日：2019-04-30
申请号：CN201610114703.6
申请日：2016-03-01
申请人： 上海中医药大学附属岳阳中西医结合医院 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K31/7048 , A61P9/00
摘要： 本发明涉及木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷在制备抗心肌损伤或纤维化形成药物中的应用。本发明优点在于：采用异丙肾上腺素诱导小鼠心肌损伤的动物模型，对木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷干预心肌损伤的药理作用及分子机制进行了研究，结果表明木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对异丙肾上腺素诱导的心肌损伤具有显著的抑制作用，主要表现为抑制心肌细胞坏死，肉芽组织形成，炎细胞侵润、纤维化形成等病理表型。运用荧光实时定量PCR，在分子水平揭示并进一步证实了木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷抗心肌纤维化形成的作用，特别是体现在木犀草素‑7‑二葡萄糖醛酸苷对细胞外基质包括胶原基因表达具有显著的抑制作用。
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