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公开(公告)号:CN111632061B
公开(公告)日:2022-04-29
申请号:CN202010375736.2
申请日:2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
Abstract: 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用,所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I):该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V,从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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公开(公告)号:CN103251600A
公开(公告)日:2013-08-21
申请号:CN201310201044.6
申请日:2013-05-27
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/506 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶化合物的抗肿瘤应用。本发明研究表明,该化合物能够靶向双重抑制TBK1和IKKi,在体外培养的多种肿瘤细胞株中具有较好的抑制增殖潜能,实验证实该2-氨基-4-(3′-氰基-4′-吡咯烷基)苯基嘧啶能下调CyclinD1、p-AKT、p-CYLD蛋白表达水平,可诱导肿瘤细胞凋亡。动物模型试验显示该化合物显著地抑制的小鼠肿瘤的生长,抑制肿瘤血管生成,无明显毒副作用,具有较好的抗肿瘤作用,能用于开发抗肿瘤药物,应用前景广阔。
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公开(公告)号:CN114796254B
公开(公告)日:2024-06-25
申请号:CN202210284823.6
申请日:2020-05-07
Applicant: 中南大学
IPC: A61K31/706 , A61K31/7048 , A61P3/00 , A61P35/00 , C12N9/00 , C12N15/70
Abstract: 本发明公开了多杀菌素A(Spinosyn A)及其衍生物作为精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V的激活剂及其应用,所述多杀菌素衍生物具有结构通式(I):#imgabs0#该多杀菌素及其衍生物通过靶向激活精氨酸代琥珀酸合成酶1(ASS1)和突变型精氨酸代琥珀酸合成酶ASS1G362V,从而作为治疗I型瓜氨酸血症的药物和抗肿瘤药物。
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