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公开(公告)号：CN1288158C
公开(公告)日：2006-12-06
申请号：CN03816006.4
申请日：2003-07-10
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D491/18 , C07D491/22 , C07D491/08 , A61K45/00 , A61K31/485 , A61P1/08 , A61P25/00
CPC classification number: A61K31/485 , C07D491/18
Abstract: 用于恶心/呕吐的治疗剂或预防剂，含有通式(I)表示的吗啡喃(morphinane)衍生物(其中R1表示环丙甲基等；R2和R3分别表示羟基，甲氧基等；R4和R5互相键合形成-O-等；R6表示氢等，以及Q表示可被选择性取代的(II)等，条件是X表示NH，NMe等)或其药理学可接受的酸加成盐作为活性剂。该化合物或盐用于为治疗由具有催吐活性的药物引起的呕吐而广泛应用的药物中，特别是用于由吗啡代表的μ激动剂引发的恶心/呕吐的治疗剂或预防剂中。
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公开(公告)号：CN1220667A
公开(公告)日：1999-06-23
申请号：CN98800386.4
申请日：1998-03-27
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/12 , A61K31/485
CPC classification number: C07D489/12
Abstract: 作为对类鸦片ε－受体有结合性的化合物,公开了具有激动活性或拮抗活性的新的吗啡烷衍生物及其药理学上允许的酸加成盐。本发明的吗啡烷衍生物可以用通式(Ⅰ)表示。
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公开(公告)号：CN100537573C
公开(公告)日：2009-09-09
申请号：CN200380100971.3
申请日：2003-10-08
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/00 , A61K31/485 , A61P13/00 , A61P13/02
Abstract: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用：式中，R1表示甲基、环丙基甲基等，R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或-O(＝O)-等，-X-表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R9表示氢等，R10、R11结合表示-O-等，R6表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。
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公开(公告)号：CN1150196C
公开(公告)日：2004-05-19
申请号：CN98800386.4
申请日：1998-03-27
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/12 , A61K31/485
CPC classification number: C07D489/12
Abstract: 作为对类鸦片ε-受体有结合性的化合物，公开了具有激动活性或拮抗活性的新的吗啡烷衍生物及其药理学上允许的酸加成盐。本发明的吗啡烷衍生物可以用通式(I)表示。
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公开(公告)号：CN1099617A
公开(公告)日：1995-03-08
申请号：CN93119935.2
申请日：1993-12-22
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/485 , C07D489/00
Abstract: 本发明揭示了一种活性强，没有精神作用等副作用，而且也能作为口服剂而使用的镇咳剂。本发明的镇咳剂，是以δ一类鸦片拮抗剂以及其药物学上可允许的盐为有效成分。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101340911B
公开(公告)日：2013-01-02
申请号：CN200680048379.7
申请日：2006-12-15
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P11/14 , C07D489/08
CPC classification number: C07D489/08 , A61K31/485
Abstract: 本发明公开了能够适用于咳嗽的治疗或预防的镇咳剂。该镇咳剂含有下记化合物[N-(17-环丙基甲基-4，5α-环氧-3，14-二羟基-吗啡喃-6β-基)-3，4，5，6-四氢邻苯二甲酰亚胺]这样的具有含氮环状取代基的特定吗啡喃衍生物及其药理学允许的酸加成盐为有效成分。该镇咳剂具有优异的咳嗽治疗或预防效果，且副作用少。
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公开(公告)号：CN1247591C
公开(公告)日：2006-03-29
申请号：CN01822112.2
申请日：2001-11-22
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D491/22 , A61K31/485 , A61P43/00 , A61P25/04 , A61P11/14 , A61P37/06 , A61P25/28
CPC classification number: C07D491/22 , A61K31/485
Abstract: 通式(I)表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐以及包括所述化合物的药用组合物(特别是δ鸦片样受体激动剂)：其中R1为氢、C1-5烷基等；R2为氢、羟基等；R3为氢、羟基等；-Z-为2-5个碳原子的桥式连接；m为0-3的整数；n为0-10的整数；R4和R5各自为氟代、羟基等；R9为氢、C1-5烷基等；R10和R11可以结合构成-O-等。
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公开(公告)号：CN1703415A
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN200380100971.3
申请日：2003-10-08
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D489/00 , A61K31/485 , A61P13/00 , A61P13/02
Abstract: 本发明提供一种用下列通式(I)表示的具有含氮环状取代基的吗啡烷衍生物，或者其药理学上允许的酸加成盐，以及以该衍生物或药理学上允许的酸加成盐作为有效成分的尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步提供用于该疾患的治疗或预防方法，用于该疾患的使用，式中，R1表示甲基、环丙基甲基等，R2及R3表示羟基、甲氧基、乙酰氧基等，Y、Z同时表示原子价键或－O(＝O)－等，－X－表示构成环结构一部分的碳数为2～7个的碳链(其中，1个碳原子可用氮、氧或硫取代)等，(R4)k为取代的或未取代的苯缩合环、羰基等，R9表示氢等，R10、R11结合表示－O－等，R6表示氢等。本发明的化合物，可作为无副作用的新型尿频或尿失禁的治疗或预防剂，进一步用于该疾患的治疗或预防方法及在该疾患中的使用是有效的。
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公开(公告)号：CN1093862C
公开(公告)日：2002-11-06
申请号：CN96191127.1
申请日：1996-09-26
Applicant: 东丽株式会社
IPC: C07D491/22 , A61K31/475
CPC classification number: C07D491/22
Abstract: 本发明涉及化合物1所代表的吲哚衍生物或其药理学上容许的酸加成盐。本发明的化合物，其活体内或活体外的药理评价结果显示具有强效镇咳作用及镇痛作用，可在医药领域中用作有效镇咳剂及镇痛剂。化合物1
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公开(公告)号：CN1071117C
公开(公告)日：2001-09-19
申请号：CN93119935.2
申请日：1993-12-22
Applicant: 东丽株式会社
IPC: A61K31/485 , A61P11/14
CPC classification number: A61K31/495 , A61K31/485 , C07D489/00
Abstract: 本发明揭示了一种活性强，没有精神作用等副作用。而且也能作为口服剂而使用的镇咳剂。本发明的镇咳剂，是以δ-类鸦片拮抗剂以及其药物学上可允许的盐为有效成分。
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