一种含有四取代碳手性中心的α-氟烷基-α-氨基酸类化合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN105017048A

    公开(公告)日:2015-11-04

    申请号:CN201510377316.7

    申请日:2015-07-01

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: 本发明提供了一种含有四取代碳手性中心的α-氟烷基-α-氨基酸类化合物,还公开了上述化合物的制备方法,属于有机合成领域。本发明利用廉价易得的含氟烷基不饱和酮和手性辅基亚磺酰胺为起始原料,依次通过α,β-不饱和氟烷基亚磺酰酮亚胺的制备,有机金属试剂与手性α,β-不饱和亚胺的选择性加成,手性辅基的脱除,氨基的保护,最后通过双键的简单氧化就可以以高的对映纯度得到含有四取代碳手性中心的α-氟烷基-α-氨基酸类化合物。本发明所使用的原料价廉易得,合成方法操作简单,选择性好,产率高,反应具有普遍适用性,是一种通用的合成含有四取代碳手性中心的α-氟烷基-α-氨基酸类化合物的方法,具有很好的应用前景。

    一种具有光学活性的含氟烷基烯丙基胺类化合物及制备方法

    公开(公告)号:CN104447439A

    公开(公告)日:2015-03-25

    申请号:CN201410593856.4

    申请日:2014-10-29

    Abstract: 本发明提供了一种具有光学活性的含氟烷基烯丙基胺类化合物,还提供了上述的含氟烷基烯丙基胺类化合物的制备方法,通过有机金属锂试剂与光学纯的α,β-不饱和氟烷基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行位置选择性地加成反应,以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的手性含氟烷基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率和光学纯度都较高,是一种通用的合成含有季碳手性中心的α-氟烷基烯丙基胺类化合物的方法,具有很好的应用前景。

    一种手性三氟甲基烯丙基胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105367456B

    公开(公告)日:2017-12-01

    申请号:CN201510703536.4

    申请日:2015-10-26

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,提供了一种手性三氟甲基烯丙基胺类化合物的制备方法,本发明利用光学纯的α,β‑不饱和叔丁基亚磺酰酮亚胺和商品化的Ruppert‑Prakash试剂为原料,在惰性气体保护下,在路易斯碱的催化下,通过一步直接的位置选择性地不对称三氟甲基化反应,高收率和优秀的非对映选择性获得一类容易转化和衍生化的含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料方便易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率和光学纯度都较高,是一种通用的制备含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物的方法,具有很好的应用前景。

    一种具有光学活性的含氟烷基烯丙基胺类化合物及制备方法

    公开(公告)号:CN104447439B

    公开(公告)日:2016-06-08

    申请号:CN201410593856.4

    申请日:2014-10-29

    Abstract: 本发明提供了一种具有光学活性的含氟烷基烯丙基胺类化合物,还提供了上述的含氟烷基烯丙基胺类化合物的制备方法,通过有机金属锂试剂与光学纯的α,β-不饱和氟烷基叔丁基亚磺酰酮亚胺进行位置选择性地加成反应,以高的收率和优秀的非对映选择性合成了一类容易转化和衍生化的手性含氟烷基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料廉价易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率和光学纯度都较高,是一种通用的合成含有季碳手性中心的α-氟烷基烯丙基胺类化合物的方法,具有很好的应用前景。

    一种手性三氟甲基烯丙基胺类化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN105367456A

    公开(公告)日:2016-03-02

    申请号:CN201510703536.4

    申请日:2015-10-26

    Abstract: 本发明属于有机化学领域,提供了一种手性三氟甲基烯丙基胺类化合物的制备方法,本发明利用光学纯的α,β-不饱和叔丁基亚磺酰酮亚胺和商品化的Ruppert-Prakash试剂为原料,在惰性气体保护下,在路易斯碱的催化下,通过一步直接的位置选择性地不对称三氟甲基化反应,高收率和优秀的非对映选择性获得一类容易转化和衍生化的含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物。本发明所需原料方便易得,合成方法操作简单,反应时间短,产物的收率和光学纯度都较高,是一种通用的制备含有四取代碳手性中心的三氟甲基烯丙基胺类化合物的方法,具有很好的应用前景。

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