公开(公告)号：CN106008531B

公开(公告)日：2019-01-11

申请号：CN201610372876.8

申请日：2016-05-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐岷涓 ,  张志刚 ,  徐俊 ,  杨小妹 ,  何昆燕 ,  余河霖 ,  蒋书恒

IPC: C07D487/08 ,  C07D491/18 ,  C12P17/18 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类多环稠合大环内酰胺类化合物的抗胰腺癌用途。多环稠合大环内酰胺类化合物的结构式如下：其中，R1为OCH3或H，R2为Cl或OH，R3为OCH3或H。该多环稠合大环内酰胺类化合物是对从红树林土壤来源的厦门链霉菌(Streptomyces xiamenensis)CGMCC No.4.3534的发酵液进行分离纯化得到。本发明制得的斑鸠霉素及衍生物具有抑制人胰腺癌细胞的增殖和活力的性能，可用于制备抗胰腺癌的药物。

公开(公告)号：CN106902123B

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：CN201710041038.7

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  何昆燕 ,  张燕

IPC: A61K31/5513 ,  C07D409/04 ,  C07D243/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物在治疗肝癌中的应用，所述的5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物对HepG2人肝癌细胞株和Huh7人肝癌细胞株具有良好的抑制作用；在所测试的七种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物中，化合物7在浓度为30μM时，对HepG2人肝癌细胞株的抑制率可达70％，对Huh7人肝癌细胞株的抑制率可达64％。本发明首次公开了该类化合物在制备治疗肝癌药物中的用途，且对于肝癌细胞的抑制活性强，因此5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN106902123A

公开(公告)日：2017-06-30

申请号：CN201710041038.7

申请日：2017-01-19

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 郭勋祥 ,  訾晶 ,  何昆燕 ,  张燕

IPC: A61K31/5513 ,  C07D409/04 ,  C07D243/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物在治疗肝癌中的应用，所述的5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物对HepG2人肝癌细胞株和Huh7人肝癌细胞株具有良好的抑制作用；在所测试的七种5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物中，化合物7在浓度为30μM时，对HepG2人肝癌细胞株的抑制率可达70％，对Huh7人肝癌细胞株的抑制率可达64％。本发明首次公开了该类化合物在制备治疗肝癌药物中的用途，且对于肝癌细胞的抑制活性强，因此5‑氢‑1，4‑苯并二氮杂卓类化合物用于制备抗肝癌药物，具有良好的开发应用前景。

公开(公告)号：CN114010789B

公开(公告)日：2023-05-23

申请号：CN202111330890.9

申请日：2021-11-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 周元飞 ,  何昆燕

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗EGFR和/或STAT3驱动疾病的药物中的应用。蟾蜍甾烯类化合物在体外和体内显著抑制EGFR和STAT3磷酸化，降低其活性，从而抑制EGFR和STAT3调控的下游信号分子，促进肿瘤细胞凋亡、细胞毒性、阻止细胞周期、抑制细胞增殖，对EGFR和/或STAT3阳性肿瘤具有显著的抑制作用，对于将蟾蜍甾烯类化合物用于开发EGFR和/或STAT3驱动疾病的治疗或协同治疗的药物具有重要研究意义和应用意义。

公开(公告)号：CN114010789A

公开(公告)日：2022-02-08

申请号：CN202111330890.9

申请日：2021-11-11

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 周元飞 ,  何昆燕

IPC: A61K45/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P1/16

Abstract: 本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗EGFR和/或STAT3驱动疾病的药物或保健品中的应用。蟾蜍甾烯类化合物在体外和体内显著抑制EGFR和STAT3磷酸化，降低其活性，从而抑制EGFR和STAT3调控的下游信号分子，促进肿瘤细胞凋亡、细胞毒性、阻止细胞周期、抑制细胞增殖，对EGFR和/或STAT3阳性肿瘤具有显著的抑制作用，对于将蟾蜍甾烯类化合物用于开发EGFR和/或STAT3驱动疾病的治疗或协同治疗的药物或保健品具有重要研究意义和应用意义。

公开(公告)号：CN106008531A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610372876.8

申请日：2016-05-30

Applicant: 上海交通大学

Inventor： 徐岷涓 ,  张志刚 ,  徐俊 ,  杨小妹 ,  何昆燕 ,  余河霖 ,  蒋书恒

IPC: C07D487/08 ,  C07D491/18 ,  C12P17/18 ,  A61K31/407 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D487/08 ,  C07D491/18 ,  C12P17/18 ,  C12P17/182

Abstract: 本发明公开了一类多环稠合大环内酰胺类化合物的抗胰腺癌用途。多环稠合大环内酰胺类化合物的结构式如下：其中，R1为OCH3或H，R2为Cl或OH，R3为OCH3或H。该多环稠合大环内酰胺类化合物是对从红树林土壤来源的厦门链霉菌(Streptomyces xiamenensis)CGMCC No.4.3534的发酵液进行分离纯化得到。本发明制得的斑鸠霉素及衍生物具有抑制人胰腺癌细胞的增殖和活力的性能，可用于制备抗胰腺癌的药物。