公开(公告)号：CN105641708A

公开(公告)日：2016-06-08

申请号：CN201410726215.1

申请日：2014-12-04

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 殷佩浩 ,  刘涛 ,  彭文 ,  康向东 ,  邱艳艳 ,  姚子涵 ,  汤庆丰 ,  蔡杰 ,  张烨 ,  袁易 ,  包益洁 ,  于卉 ,  石晓静 ,  邹瑜

IPC: A61K47/48 ,  A61K9/14 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  B82Y5/00

Abstract: 本发明属于肿瘤靶向递送与缓释给药系统技术领域，涉及一种多肽修饰的聚(甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-co-蟾毒灵)纳米制剂及其制备方法。本发明中以P(OEGMA-co-BSMA)为基础材料采用酯化与氨解反应将cRGD和蟾毒灵共价改性到聚合物上制得多肽修饰的聚(甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-co-蟾毒灵)纳米制剂（以下简称P(OEGMA-co-RGD-co-bufalin)）。制得的肿瘤靶向纳米药物能有效降低其中的蟾毒灵的毒副作用、提高水溶性和肿瘤靶向性；其中的POEGMA的长链能使纳米载体有效的逃逸网状内皮系统的吞噬，从而达到长循环的目的，有助于取得较好的治疗效果；同时，使其中的靶向分子cRGD有效的发挥其对肿瘤血管的靶向效果。

公开(公告)号：CN105709231A

公开(公告)日：2016-06-29

申请号：CN201410726213.2

申请日：2014-12-04

Applicant: 上海中医药大学附属普陀医院

Inventor： 刘涛 ,  殷佩浩 ,  彭文 ,  康向东 ,  邱艳艳 ,  姚子涵 ,  汤庆丰 ,  蔡杰 ,  张烨 ,  袁易 ,  包益洁 ,  于卉 ,  石晓静 ,  邹瑜

IPC: A61K47/34 ,  A61K9/107 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于肿瘤靶向递送与缓释给药系统技术领域。涉及一种附载蟾毒灵的缬氨酸-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-谷氨酸环肽(cRGD)修饰的聚甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-聚己内酯纳米粒及其制备方法。本发明中以Ph-PCL-b-P(OEGMA-co- GMA)为基础材料经cRGD修饰成Ph-PCL-b-P(OEGMA-co-RGD)后，将bufalin包裹在Ph-PCL-b- P(OEGMA-co-RGD)形成的胶束中，制得附载蟾毒灵的cRGD修饰的聚甲基丙烯酸寡聚乙二醇酯-聚己内酯纳米粒。本发明的纳米药物能有效降低蟾毒灵的毒副作用、提高水溶性和肿瘤靶向性；其中的药物bufalin随材料的降解被缓慢释放，能达到较长时间的治疗效果。