公开(公告)号：CN112920014B

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202110127979.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  王永丽 ,  毛旭东 ,  杜婷婷

IPC: C07C29/14 ,  C07C35/42 ,  C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  C07C69/743 ,  A61K31/22 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香烷二萜和其衍生物的半合成方法、松香烷二萜衍生物和应用。本发明以脱氢松香酸为原料，经脱羧、烯丙位氧化、硼氢化氧化、烷基化等六步反应得到松香烷二萜triptobenzene L，再分别选择乙酸酐和环丙甲酸与其分别进行乙酰化和缩合反应，分别生成nepetaefolin F和新的化合物19‑cyclopropanecarboxyl‑triptobenzene L。本发明提供的半合成方法操作简单、安全，为开展以上化合物的抗肿瘤机制实验，体内药理实验，药物代谢动力学实验提供了化合物基础，且合成的新化合物具备更加优异的抗肿瘤效果。

公开(公告)号：CN112920014A

公开(公告)日：2021-06-08

申请号：CN202110127979.9

申请日：2021-01-29

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 侴桂新 ,  王永丽 ,  毛旭东 ,  杜婷婷

IPC: C07C29/14 ,  C07C35/42 ,  C07C69/16 ,  C07C67/08 ,  C07C69/743 ,  A61K31/22 ,  A61K31/215 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种松香烷二萜和其衍生物的半合成方法、松香烷二萜衍生物和应用。本发明以脱氢松香酸为原料，经脱羧、烯丙位氧化、硼氢化氧化、烷基化等六步反应得到松香烷二萜triptobenzene L，再分别选择乙酸酐和环丙甲酸与其分别进行乙酰化和缩合反应，分别生成nepetaefolin F和新的化合物19‑cyclopropanecarboxyl‑triptobenzene L。本发明提供的半合成方法操作简单、安全，为开展以上化合物的抗肿瘤机制实验，体内药理实验，药物代谢动力学实验提供了化合物基础，且合成的新化合物具备更加优异的抗肿瘤效果。