公开(公告)号：CN119345186A

公开(公告)日：2025-01-24

申请号：CN202411476408.6

申请日：2024-10-22

Applicant: 上海中医药大学

Inventor： 张卫东 ,  袁富文 ,  张宇 ,  张娜 ,  夏丁丁 ,  张乐 ,  李艳川 ,  宋晓雯

IPC: A61K31/397 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4166 ,  A61P35/00 ,  A61P13/08

Abstract: 本发明涉及依折麦布衍生物在制备抗前列腺癌药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述依折麦布衍生物L14通式结构为：#imgabs0#其可制备不依赖雄激素受体通路用于治疗CRPC和NEPC新药，提高临床疗效及增加临床用药选择。该小分子L14‑8(R1＝R2＝‑C(O)CH＝CH2)可体外特异性抑制前列腺癌细胞的增殖，在体内也可抑制前列腺肿瘤生长；联合用药方面：AR拮抗剂与低剂量小分子L14‑8联合使用可显著提高CRPC和NEPC对AR拮抗剂敏感性，从而可能抑制AR拮抗剂诱导的耐药性，提高其临床效益。