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公开(公告)号：CN117447542A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311247276.5
申请日：2023-09-25
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
摘要： 本发明提供了一种磺达肝癸钠三糖中间体异构体杂质及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：化合物XZ19001E1与二糖化合物XZ19001CD在催化剂存在下进行糖苷化对接反应；所述催化剂包括三氟化硼与有机溶剂的络合物。本发明不仅制备方法简单，而且目标产物的选择性高，得到的目标产物纯度高，可以满足磺达肝癸钠的研发或所述的磺达肝癸钠三糖中间体异构体杂质的衍生物的制备、磺达肝癸钠五糖中间体异构体杂质的制备等方面对于目标产物的需求。
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公开(公告)号：CN118851846A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202310476971.2
申请日：2023-04-28
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D231/12 , C07D405/08 , C07D405/06 , C07D405/14 , C07D471/14 , C07D491/22 , C07D471/22 , B01J31/18 , B01J31/22 , A61P25/20
摘要： 本发明属于不称氢化合成领域，具体涉及全碳四取代环状烯烃及其衍生物的不对称氢化方法，包括以下步骤：将全碳四取代环状烯烃与反应溶剂、催化剂和配体混合，于‑10～60℃、氢气压力10‑70atm的条件下进行不对称氢化反应；本发明通过使用([Ir(COD)Cl]2)和#imgabs0#催化体系，实现了底物普适性高、反应条件适宜的效果，且能够高收率、高选择性地制备含有两个连续顺式手性中心的光学活性环状羧酸衍生物。本发明还提供具有镇痛活性的帽柱木碱衍生物的合成方法，通过不对称催化氢化关键反应构建连续手性中心，合成效率高。
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公开(公告)号：CN117357473A
公开(公告)日：2024-01-09
申请号：CN202311214475.6
申请日：2023-09-19
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/138 , A61K47/12 , A61K47/38 , A61K47/26 , A61P9/06 , A61P35/00 , A61J3/00 , A61J1/05 , A61J1/14
摘要： 本发明提供了一种适用于精准给药的普萘洛尔制剂及其制备方法，所述制剂包括含普萘洛尔质量浓度为1％～2％的药液；所述药液采用可实现精准给药的包装组件包装，所述包装组件包括盛装药液的瓶子、与瓶口相匹配的滴塞以及压旋盖；所述滴塞包括瓶塞主体部分和贯穿瓶塞主体部分的滴管，其中瓶塞主体部分用于与瓶口紧密连接并封堵瓶口，滴管内外连通用于出液，打开压旋盖并使瓶口垂直向下倒置后，瓶子内的药液可以顺着滴管逐滴自动滴出；优选由所述滴管自动滴出的药液每滴体积为0.045～0.055mL，平均滴液速度不超过2.5滴/s。本发明的普萘洛尔制剂能实现精准给药，而且单次给药体积小，可以有效避免出现患儿吞咽困难或患儿呛咳吐药的情形。
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公开(公告)号：CN117126100A
公开(公告)日：2023-11-28
申请号：CN202310651743.4
申请日：2023-06-02
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D209/52 , C07K5/062
摘要： 本发明公开了一种奈玛特韦中间体及其制备方法和应用，属于药物合成技术领域；本发明所述奈玛特韦中间体及其制备方法中，以3‑甲基‑2‑丁烯醛为起始原料，和苯甲胺经还原胺化反应得第一反应物；第一反应物和溴乙酰溴发生酰化反应，得第二反应物；第二反应物在以四甲基胍做碱的条件下，和N,N'‑双(对甲苯磺酰基)肼发生重氮化反应，得重氮化合物；重氮化合物经金属催化剂催化，得到手性纯环丙烷化合物，即所述奈玛特韦中间体；本发明制备奈玛特韦中间体的方法，使用金属催化剂进行催化，反应条件温和，获得的目标产物ee值可达92.6％。
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公开(公告)号：CN114480315B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210142454.7
申请日：2022-02-16
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
摘要： 本发明涉及一种Baeyer‑Villiger单加氧酶及其在布立西坦合成中的应用。所述Baeyer‑Villiger单加氧酶优选选自具有具有SEQ ID No:1、SEQ ID No:2、SEQ ID No:3、SEQ ID No:4或SEQ ID No:5所示氨基酸序列的多肽中的任意一种。经本发明的Baeyer‑Villiger单加氧酶催化，能够经济高效、绿色环保地合成(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，在此基础上经一步反应即可制备高光学纯度的布立西坦原料药。本发明提供的制备布立西坦路线避免了传统工艺中所用到的手性拆分和繁琐的分离提纯，适用于工业生产，具备显著的成本优势。
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公开(公告)号：CN114751849B
公开(公告)日：2024-03-22
申请号：CN202210441314.X
申请日：2022-04-24
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D207/27 , C07D307/33 , B01J31/02 , B01J31/24 , B01J31/22
摘要： 本发明公开了一种用于合成布立西坦的中间体化合物的制备方法，所述中间体化合物为(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮，所述制备方法包括：使3‑丙基环丁酮在催化剂和任选的氧化剂存在下进行不对称Baeyer–Villiger氧化反应，得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮。本发明进一步公开了一种布立西坦的制备方法，其通过所述中间体化合物的制备方法制得中间体化合物(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮后与L‑2‑氨基丁酰胺反应得到布立西坦。本发明方法路线简洁、步骤简短、成本低廉、安全且产物收率和手性纯度高。
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公开(公告)号：CN117447537A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311249705.2
申请日：2023-09-25
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
摘要： 本发明提供了一种磺达肝癸钠五糖中间体异构体杂质及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：化合物XZ19001‑03与糖化合物XZ19001AB在催化剂存在下进行糖苷化对接反应；所述催化剂包括三氟化硼与有机溶剂的络合物。本发明不仅制备方法简单，而且目标产物的选择性高，得到的目标产物纯度高，可以满足磺达肝癸钠的研发或所制备得到的磺达肝癸钠五糖中间体异构体杂质的衍生物的制备等方面对于目标产物的需求。
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公开(公告)号：CN117447535A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311247265.7
申请日：2023-09-25
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
摘要： 本发明提供了一种磺达肝癸钠五糖中间体异构体杂质及其制备方法和应用，所述制备方法包括以下步骤：化合物XZ19001‑03‑Z01与糖化合物XZ19001AB在催化剂存在下进行糖苷化对接反应；所述催化剂包括三氟甲磺酸和/或其衍生物。本发明不仅制备方法简单，而且目标产物的选择性高，得到的目标产物纯度高，可以满足磺达肝癸钠的研发或所制备得到的磺达肝癸钠五糖中间体异构体杂质的衍生物的制备等方面对于目标产物的需求。
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公开(公告)号：CN116874449A
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202310651751.9
申请日：2023-06-02
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D307/33 , C07D207/27 , C07B53/00 , C07B57/00
摘要： 本发明公开了一种(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其提纯方法和应用，属于药物合成技术领域；本发明所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮及其提纯方法，通过将α，β‑不饱和内酯化合物利用不对称氢化还原得到(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮粗品，并结合将所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮粗品经水解、手性拆分、环合得到所述(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮的工艺步骤，最终得到ee值≧99.0％的(R)‑4‑丙基‑二氢呋喃‑2‑酮产品，以实现布立西坦的高效制备。
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公开(公告)号：CN118459453A
公开(公告)日：2024-08-09
申请号：CN202410534433.9
申请日：2024-04-30
申请人： 四川奥邦古得药业有限公司
IPC分类号： C07D417/06 , A61P31/10
摘要： 本公开涉及化学药物合成技术领域，提供了一种三唑类抗真菌药物的制备方法，包括：使噻唑衍生物1与二氟苯乙酸2进行Perkin反应，得到(E)‑三取代烯烃3；进行还原羧基反应，得到(E)‑烯丙醇化合物4；进行不对称环氧化反应，得到手性环氧化合物5；使手性环氧化合物5引入苄基保护基，得到化合物6；进行环氧开环反应，得到叔醇化合物7；进行偶联反应以引入氰基，得到化合物8；脱除苄基保护基，得到二醇化合物9；使二醇化合物9引入离去基团，再与1,2,4‑三氮唑进行取代反应，得到三唑类抗真菌药物10。本公开提供的制备方法以Perkin反应和不对称环氧化反应为关键步骤，达到了原料易得、反应对映选择性高、构建手性中心效率高以及产物光学纯度高的效果。
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