三唑类抗真菌药物的制备方法
Abstract:
本公开涉及化学药物合成技术领域,提供了一种三唑类抗真菌药物的制备方法,包括:使噻唑衍生物1与二氟苯乙酸2进行Perkin反应,得到(E)‑三取代烯烃3;进行还原羧基反应,得到(E)‑烯丙醇化合物4;进行不对称环氧化反应,得到手性环氧化合物5;使手性环氧化合物5引入苄基保护基,得到化合物6;进行环氧开环反应,得到叔醇化合物7;进行偶联反应以引入氰基,得到化合物8;脱除苄基保护基,得到二醇化合物9;使二醇化合物9引入离去基团,再与1,2,4‑三氮唑进行取代反应,得到三唑类抗真菌药物10。本公开提供的制备方法以Perkin反应和不对称环氧化反应为关键步骤,达到了原料易得、反应对映选择性高、构建手性中心效率高以及产物光学纯度高的效果。
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