本发明公开了一种基于艾地苯醌生物活性纳米胶束，通过设计具有疏水端的艾地苯醌分子和功能化的亲水端聚乙二醇，使得其具有优异的响应性、抗氧化性和细胞安全性，可以作为载体，用于递送药物、基因或其他生物活性分子，以实现治疗性和诊断性应用。本发明还公开了该基于艾地苯醌生物活性纳米胶束的制备方法，该制备方法中IDBP的两亲聚合物的合成方法简单，反应条件温和易于合成，后处理操作方便，收率高，易于工业化生产；制备所得的两亲聚合物在水溶液中呈现出自发性的组装行为，形成稳定的纳米胶束结构，使得基于艾地苯醌生物活性纳米胶束在药物递送领域具有巨大的潜力，能够提高药物的稳定性、生物利用度和靶向性。