本发明公开了4’‑N‑demethyl‑vicenistatin及其制备方法和应用，属于天然产物技术领域。本发明从S.parvus SCSIO Mla‑L010的N‑甲基转移酶失活突变株SCSIO Mla‑L010/ΔvicG分离得到N‑脱甲基vicenistatin衍生物4’‑N‑demethyl‑vicenistatin，试验结果表明，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对多种真菌和细菌具有显著的抑制活性，显示出其在抗感染药物开发中的重要价值，其中4’‑N‑demethyl‑vicenistatin对真菌白色念珠菌的抗菌活性比vicenistatin强2‑4倍，显示出该结构衍生物具有更好的成药潜力。此外，4’‑N‑demethyl‑vicenistatin还对多种癌细胞显示出较强的细胞毒活性，具有开发成为抗肿瘤药物的潜力。