本发明公开了蟾毒配基类成分的降解物在制备治疗乳腺癌药物中的应用。通过华蟾酥毒基、华蟾毒它灵和蟾毒它灵，及其降解产物去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵体外对人乳腺癌MCF‑7细胞抗肿瘤和对人乳腺上皮MCF‑10A细胞毒性的实验比较，发现去乙酰基华蟾毒精、去乙酰基华蟾毒它灵和去乙酰基蟾毒它灵不仅具有显著的抗肿瘤活性，而且可有效降低对正常乳腺上皮细胞的毒性，与降解前体物质比较，抗肿瘤作用更安全，有望成为蟾酥抗癌作用的关键物质被开发成抗乳腺癌药物。