本发明公开了一种CMCS‑DSP‑IPI549抗肿瘤纳米传递系统及其制备方法，将免疫疗法的抗肿瘤药物IPI‑549与含有二硫键可在肿瘤微环境中响应GSH而断裂的3,3’‑二硫代二丙酸双(N‑羟基琥珀酰亚胺酯)(DSP)合成DSP‑IPI549中间体后，再将其键合到安全无毒、生物相容性高的水溶性高分子可降解材料羧甲基壳聚糖(CMCS)上，得到CMCS‑DSP‑IPI549两亲性前药，通过超声破碎和透析自组装得到一种CMCS‑DSP‑IPI549抗肿瘤纳米传递系统。本发明针对肿瘤细胞或组织自身所具有的独特性质，制备得到了一种刺激响应型两亲性高分子聚合物纳米粒，靶向传递并控制释放出免疫治疗机制的抗肿瘤药物，极大的提高治疗效果并降低药物对机体的毒副作用，为临床上通过免疫治疗这种新型的治疗手段提供新的方法学和理论依据。