发明授权
- 专利标题: N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用
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申请号: CN202110306713.0申请日: 2015-06-02
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公开(公告)号: CN113121648B公开(公告)日: 2022-07-01
- 发明人: 刘守信 , 葛晓琳 , 相晨爽 , 黄净 , 杨毅华
- 申请人: 河北科技大学
- 申请人地址: 河北省石家庄市裕华东路70号
- 专利权人: 河北科技大学
- 当前专利权人: 河北科技大学
- 当前专利权人地址: 河北省石家庄市裕华东路70号
- 代理机构: 北京汇智英财专利代理事务所
- 代理商 郑玉洁
- 主分类号: C07K7/64
- IPC分类号: C07K7/64 ; C07K1/08 ; C07K1/06 ; C07K1/00 ; A61K38/12 ; A61P35/00
摘要:
本发明公开了一种N‑甲基环五肽化合物及其合成方法与应用,该N‑甲基环五肽化合物具有通式(Ⅰ)结构:其中:Ar为稠环芳基或取代稠环芳基;R1~R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基;R`1~R`5各自为独立氢、甲基。本发明的N‑甲基环五肽化合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其是对抗胃癌细胞、抗宫颈癌细胞、抗肾透明癌细胞或抗胰腺癌细胞具有较高的活性,其作用途径是通过caspase‑9诱发caspase‑3使肿瘤细胞凋亡发挥作用的。这些环肽表现出良好的酶稳定性,有较长的半衰期。
公开/授权文献
- CN113121648A N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用 公开/授权日:2021-07-16