N-甲基环五肽化合物及其合成方法与应用
摘要:
本发明公开了一种N‑甲基环五肽化合物及其合成方法与应用,该N‑甲基环五肽化合物具有通式(Ⅰ)结构:其中:Ar为稠环芳基或取代稠环芳基;R1~R4各自为独立的异丙基、异丁基、甲基;R`1~R`5各自为独立氢、甲基。本发明的N‑甲基环五肽化合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其是对抗胃癌细胞、抗宫颈癌细胞、抗肾透明癌细胞或抗胰腺癌细胞具有较高的活性,其作用途径是通过caspase‑9诱发caspase‑3使肿瘤细胞凋亡发挥作用的。这些环肽表现出良好的酶稳定性,有较长的半衰期。
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