- 专利标题: 一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法
- 专利标题(英): High-specific-activity tritium-labeled zaltoprofen and preparation method thereof
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申请号: CN201910912425.2申请日: 2019-09-25
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公开(公告)号: CN110590737A公开(公告)日: 2019-12-20
- 发明人: 袁宗辉 , 潘源虎 , 赵欢欢 , 戴梦红 , 瞿玮 , 谢书宇 , 陶燕飞 , 陈冬梅 , 刘振利 , 谢长清
- 申请人: 华中农业大学
- 申请人地址: 湖北省武汉市洪山区狮子山街1号华中农业大学
- 专利权人: 华中农业大学
- 当前专利权人: 华中农业大学
- 当前专利权人地址: 湖北省武汉市洪山区狮子山街1号华中农业大学
- 代理机构: 北京汇信合知识产权代理有限公司
- 代理商 张焕响
- 主分类号: C07D337/14
- IPC分类号: C07D337/14 ; C07B59/00
摘要:
本发明公开了一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法,属于药物制备技术领域。本发明以2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸甲酯为原料,经溴取代、脱水缩合、水解三步反应生成4-溴扎托布洛芬,然后使其与氚气在钯碳催化剂和碱接受体作用下发生氚-卤交换,制得4-3H-扎托布洛芬。合成的产物经制备液相纯化后获得高比活度(29.30ci/g)、高放化纯度(≥98%)和高化学纯度(≥99%)的氚标记扎托布洛芬。本发明所制备的4-3H-扎托布洛芬为开展扎托布洛芬在动物体内吸收、分布、代谢及排泄研究提供了物质基础。
公开/授权文献
- CN110590737B 一种高比活度氚标记扎托布洛芬及其制备方法 公开/授权日:2021-04-13