发明公开
- 专利标题: 一种用于制备奥贝胆酸的中间体、其制备方法以及奥贝胆酸的制备
- 专利标题(英): Intermediate for preparing obeticholic acid, preparation method of intermediate and preparation of obeticholic acid
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申请号: CN201810013708.9申请日: 2018-01-08
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公开(公告)号: CN107955058A公开(公告)日: 2018-04-24
- 发明人: 孙光祥 , 俞风山 , 张云然 , 王兵 , 孙海江 , 王敏峰 , 周文 , 顾斌 , 陶维洁
- 申请人: 常州制药厂有限公司
- 申请人地址: 江苏省常州市劳动东路518号常州制药厂有限公司
- 专利权人: 常州制药厂有限公司
- 当前专利权人: 常州制药厂有限公司
- 当前专利权人地址: 江苏省常州市劳动东路518号常州制药厂有限公司
- 代理机构: 常州市权航专利代理有限公司
- 代理商 黄晶晶
- 主分类号: C07J17/00
- IPC分类号: C07J17/00 ; C07J9/00
摘要:
本发明涉及医药技术领域,具体地说,涉及用于制备奥贝胆酸的中间体、其制备方法以及奥贝胆酸的制备。本发明提供的路线以乙醛作为亲电试剂,通过羟醛缩合反应引入乙烯基的与碘乙烷的方法相比,收率大幅度提高;化合物(V)通过成环己胺盐精制,可以大幅度提高产品质量;先氢化双键后还原羰基可以确保乙烯基被还原,通过控制合适的温度,可以大幅度减少脱乙基的副产物。路线反应条件温和、绿色环保,且收率比现有的制备方法高,经济有效,适于大规模的工业化生产。