一种毒扁豆碱前体化合物的制备方法，涉及毒扁豆碱。以5‑甲氧基色胺为起始原料，经胺基保护、分子内环化、甲基化及酰胺还原四步反应制备。具有合成路线简洁、合成试剂低廉易得、合成操作简便，以及对环境友好等优点，工业化生产可行性高。尤其是关键分子内环化反应所采用的环化试剂二氯海因，是一种商业杀菌消毒剂，不仅廉价易得，而且对环境友好。作为毒扁豆碱的合成前体，中间体也同样可用于苯胺基甲酸酯毒扁豆酚碱以及各类毒扁豆碱衍生物的合成前体，因此具有很好的应用价值和发展潜力。