一种制备瑞舒伐他汀中间体的方法
摘要:
本发明一种制备瑞舒伐他汀中间体的方法,称取路易斯酸MgCl2、芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲,芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲的摩尔比为1:1~1.5:1~2.0,路易斯酸催化剂的摩尔数为芳香醛、异丁酰醋酸酯和硫脲总的摩尔数的5~20%;在一个反应容器中加入芳香醛、异丁酰醋酸酯、硫脲和路易斯酸催化剂MgCl2,以1,4‑二氧六环为溶剂,搅拌升温,反应完全后,反应液经冷却水洗,萃取,干燥,过滤,减压蒸馏,再经柱层析分离可以获得瑞舒伐他汀中间体4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑硫羰基‑1,4‑二氢嘧啶‑5‑醋酸酯。本发明可以得到纯度较高的瑞舒伐他汀中间体,且催化剂廉价易得,可以重复利用,降低了生产成本。
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