本发明提供了一种可逆转肿瘤耐药的线粒体靶向胶束递药系统。该递药系统为聚合物胶束，由嵌段共聚物叶酸‑聚乙二醇‑聚天冬氨酸自组装得到，同时合成线粒体靶向阿霉素‑三苯基膦复合物(TPP‑DOX)，并将阿霉素与阿霉素‑三苯基膦(DOX/TPP‑DOX)共同包裹于聚合物胶束中得到载药胶束。此递药系统可发挥主动靶向作用并具有酸敏特性，进入肿瘤细胞后可将阿霉素同时定位释放于线粒体和细胞核，增强抗肿瘤活性，并逆转肿瘤耐药，为突破化疗药物易产生耐药性的困境提供新策略。