本发明提供一种可用作N型Ca2+通道阻滞剂的化合物。本发明人对具有阻滞N型Ca2+通道作用的化合物进行深入研究，结果发现在1位上具有取代基的本发明四氢异喹啉化合物具有阻滞N型Ca2+通道的作用、抗伤害感受性疼痛的作用、抗神经性疼痛的作用、抑制腹痛的作用以及改善阿片样物质引起的便秘的作用，从而完成本发明。本发明化合物可以用作预防和/或治疗以神经性疼痛或伤害感受性疼痛为代表的各种疼痛、偏头痛或丛集性头痛等头痛、不安或抑郁症、癫痫、脑卒中、不宁腿综合征等中枢神经系统疾病、腹痛或腹胀等腹部症状、腹泻或便秘等排便障碍、肠易激综合征等消化系统疾病、膀胱过动症或间质性膀胱炎等泌尿系统疾病等疾病的药物组合物。