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发明授权
CN101250155B 一种手性α-烯基(或炔基)-α’-烷基哌啶及其N-Cbz衍生物的制备方法和应用 失效 - 权利终止

  • 专利标题： 一种手性α-烯基(或炔基)-α’-烷基哌啶及其N-Cbz衍生物的制备方法和应用
  • 专利标题（英）： Method for preparing chiral alpha-alkenyl(or alkynyl group)-alpha'-alkyl piperidine as well as N-Cbz derivatives and use thereof
  • 申请号： CN200810103033.3
    申请日： 2008-03-28
  • 公开(公告)号： CN101250155B
    公开(公告)日： 2010-12-01
  • 发明人: 胡跃飞 , 刘惠 , 王歆燕 , 程国林 , 苏德泳
  • 申请人： 清华大学
  • 申请人地址： 北京市海淀区清华园
  • 专利权人： 清华大学
  • 当前专利权人： 清华大学
  • 当前专利权人地址： 北京市海淀区清华园
  • 代理机构： 北京纪凯知识产权代理有限公司
  • 代理商 关畅; 任凤华
  • 主分类号： C07D211/08
  • IPC分类号： C07D211/08 ;  C07D471/04
一种手性α-烯基(或炔基)-α’-烷基哌啶及其N-Cbz衍生物的制备方法和应用
摘要：
本发明涉及一种手性α-烯基(或炔基)-α’-烷基哌啶及其N-Cbz衍生物的制备方法和应用。本发明提供了(式V)和(式VI)两种化合物。本发明所提供的制备方法是将(式IV)化合物在碱性条件下去苄基得到(式V)的化合物，将(式V)化合物与氯甲酸苄酯反应，生成(式VI)的化合物。(式V)和(式VI)化合物可以用于制备5-取代-氢化中氮茚天然生物碱。本发明提供的方法，操作简便、产率较高，可以大量制备手性N-α-烯基或炔基-α’-烷基哌啶。本发明对药物研究及其他领域具有重大意义。(式IV) (式V) (式VI)
摘要（英）：

The invention relates to a preparation method of chiral alpha-alkenyl (or alkynyl)-alpha'-alkyl piperidine and relative N-Cbz derivative and an application. The invention provides two compounds resprenseted as formula (V) and formula (VI). The preparation method comprises removing benzyl of the compound (IV0 in alkali condition to obtain the compound (V), reacting the compound (V) with benzyl chloroformate to obtain the compound (VI), wherein the compounds (V, VI) can be used to prepare 5-substituted-hydride indolizine natural alkaloids. The inventive method has simple operation and high yield, which can prepare chiral alpha-alkenyl (or alkynyl)-alpha'-alkyl piperidine in large scale with significant value in drug research or the like.

公开/授权文献
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