公开(公告)号：US5990128A

公开(公告)日：1999-11-23

申请号：US722190

申请日：1996-11-22

申请人： Charles Gluchowski ,  Carlos C. Forray ,  George Chiu ,  Theresa A. Branchek ,  John M. Wetzel ,  Paul R. Hartig

发明人： Charles Gluchowski ,  Carlos C. Forray ,  George Chiu ,  Theresa A. Branchek ,  John M. Wetzel ,  Paul R. Hartig

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/435 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  A61K31/55 ,  A61P13/02 ,  A61P15/00 ,  A61P43/00 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D495/06 ,  A61K35/445 ,  A61K35/135

CPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/137 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4515 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/505 ,  A61K31/517 ,  C07C211/30 ,  C07C215/50 ,  C07C215/52 ,  C07C217/58 ,  C07C217/60 ,  C07D211/58 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D495/06 ,  C07C2102/08 ,  C07C2102/10 ,  C07C2102/12

摘要： This invention provides a method of treating benign prostatic hyperplasia in a subject which comprises administering to the subject a therapeutically effective amount of an .alpha..sub.1C antagonist which (a) binds to a human .alpha..sub.1C adrenergic receptor with a binding affinity greater than 100-fold higher than the binding affinity with which the .alpha..sub.1C antagonist binds to a human .alpha..sub.1A adrenergic receptor, a human .alpha..sub.1B adrenergic receptor, and a human histamine H.sub.1 receptor; and (b) binds to a human .alpha..sub.2 adrenergic receptor with a binding affinity which is greater than 100-fold lower than the binding affinity with which the .alpha..sub.1C antagonist binds to such .alpha..sub.1C adrenergic receptor.The invention further provides a method of inhibiting contraction of a prostate tissue which comprises contacting the prostate tissue with an effective contraction-inhibiting amount of an .alpha..sub.1C antagonist which (a) binds to a human .alpha..sub.1C adrenergic receptor with a binding affinity greater than 100-fold higher than the binding affinity with which the .alpha..sub.1C antagonist binds to a human .alpha..sub.1A adrenergic receptor, a human .alpha..sub.1B adrenergic receptor, and a human histamine H.sub.1 receptor; and (b) binds to a human .alpha..sub.2 adrenergic receptor with a binding affinity which is greater than 100-fold lower than the binding affinity with which the .alpha..sub.1C antagonist binds to such .alpha..sub.1C adrenergic receptor.

摘要翻译： PCT No.PCT / US95 / 04203 Sec。 371日期：1996年11月22日 102（e）日期1996年11月22日PCT提交1995年4月4日PCT公布。 WO95 / 28157 PCT公开号 日期1995年10月26日本发明提供了治疗受试者的良性前列腺增生的方法，其包括向受试者施用治疗有效量的α1C拮抗剂，其（a）以更大的结合亲合力结合人α1C肾上腺素能受体 比α1C拮抗剂与人α1A肾上腺素能受体，人α1B肾上腺素能受体和人组胺H1受体结合的结合亲和力高100倍; 和（b）结合亲和力的人α2肾上腺素能受体，其比α1C拮抗剂与其结合到这种α1C肾上腺素能受体的结合亲和力大100倍。 本发明进一步提供一种抑制前列腺组织收缩的方法，其包括使前列腺组织与有效的收缩抑制量的α1C拮抗剂接触，所述拮抗剂（a）以大于100的结合亲合力结合人α1C肾上腺素能受体 高于α1C拮抗剂与人α1A肾上腺素能受体，人α1B肾上腺素能受体和人组胺H1受体结合的结合亲和力; 和（b）结合亲和力的人α2肾上腺素能受体，其比α1C拮抗剂与其结合到这种α1C肾上腺素能受体的结合亲和力大100倍。