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    Linear analogs of alpha-msh fragments
    2.
    发明授权
    Linear analogs of alpha-msh fragments 失效
    α-msh片段的线性类似物

    公开(公告)号：US5714576A

    公开(公告)日：1998-02-03

    申请号：US826676

    申请日：1997-04-07

    申请人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Fahad Al-Obeidi

    发明人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Fahad Al-Obeidi

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/685 ,  C07K5/00 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K14/685 ,  A61K38/00

    摘要： Linear and Cyclic Alpha-MSH fragment analogues of Ac-Nle.sup.4 -Glu.sup.5 -His.sup.6 -D-Phe.sup.7 -Arg.sup.8 -Try.sup.9 -Gly.sup.10 -NH.sub.2. The method of stimulating melanocytes by the transdermal application of these biologically-active analogues and compositions comprising these analogues for use in the method are disclosed.

    摘要翻译： Ac-Nle4-Glu5-His6-D-Phe7-Arg8-Try9-Gly10-NH2的线性和环状α-MSH片段类似物。 公开了通过透皮施用这些生物活性类似物和包含这些类似物的组合物刺激黑素细胞的方法用于该方法。

    Synthetic analogues of .alpha.-melanotropin
    3.
    发明授权
    Synthetic analogues of .alpha.-melanotropin 失效
    α-促黄体素的合成类似物

    公开(公告)号：US4457864A

    公开(公告)日：1984-07-03

    申请号：US314387

    申请日：1981-10-23

    申请人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Christopher B. Heward ,  Tomi K. Sawyer

    发明人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Christopher B. Heward ,  Tomi K. Sawyer

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/695 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K14/6955 ,  A61K38/00

    摘要： Analogues of the tridecapeptide hormone, .alpha.-melanotropin (a-melanocyte stimulating hormone, .alpha.-MSH) of the formula:Ac-Ser.sup.1 -Tyr.sup.2 -Ser.sup.3 -Y.sup.4 -Glu.sup.5 -His.sup.6 -X.sup.7 -Arg.sup.8 -Trp.sup.9 -Gly.sup.10 -Lys.sup.11 -Pro.sup.12 -Val.sup.13 -NH.sub.2wherein X and Y are amino acid residues and X is in a D-isomeric configuration. Preferred analogues, e.g. [Nle.sup.4, D-Phe.sup.7 ]-.alpha.-MSH, display increased in vitro and in vivo potency, prolongation and serum stability characteristics and may be covalently bonded to other elements or compounds (e.g., radioisotopes of iodine) without significant loss of biological activity.

    摘要翻译： 类似物：Ac-Ser1-Tyr2-Ser3-Y4-Glu5-His6-X7-Arg8-Trp9-Gly10-Lys11-Pro12-的三十肽肽激素，α-促黄体激素（a-黑素细胞刺激激素，α-MSH） Val13-NH2，其中X和Y是氨基酸残基，X是D-异构构型。 优选的类似物，例如 [Nle4，D-Phe7]-α-MSH显示增加的体外和体内效力，延长和血清稳定性特征，并且可以共价键合到其他元素或化合物（例如碘的放射性同位素），而不会显着丧失生物活性。

    Synthetic analogues of .alpha.-melanotropin
    7.
    发明授权
    Synthetic analogues of .alpha.-melanotropin 失效
    α-促黄体素的合成类似物

    公开(公告)号：US4485039A

    公开(公告)日：1984-11-27

    申请号：US387424

    申请日：1982-06-11

    申请人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Tomi K. Sawyer

    发明人： Victor J. Hruby ,  Mac E. Hadley ,  Tomi K. Sawyer

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/695 ,  C07C103/52

    CPC分类号： C07K14/695 ,  A61K38/00 ,  Y10S930/29

    摘要： Cyclic analogues of the tridecapeptide hormone, .alpha.-melanotropin. (.alpha.-melanocyte stimulating hormone, .alpha.-MSH), wherein a physiologically stable intramolecular interaction exists (1) between the amino acid residue at position 4 and an amino acid residue at position 10 or 11, and/or (2) between the amino acid residue at position 5 and an amino acid residue at position 10 or 11. Preferred analogues, e.g., [half-Cys.sup.4, half-Cys.sup.10 ]-.alpha.-MSH display greatly increased in vitro potency, prolongation, and resistance to enzymatic degradation.

    摘要翻译： 十三肽激素，α-促黄体素的环状类似物。 （α-黑素细胞刺激激素，α-MSH），其中存在生理稳定的分子内相互作用（1）位置4的氨基酸残基与10或11位的氨基酸残基和/或（2）氨基 5位的酸残基和10或11位的氨基酸残基。优选的类似物，例如[半胱氨酸Cys4，半胱氨酸-10]-α-MSH显示出大大提高了体外效力，延长和耐酶降解。

    Peptides having potent antagonist and agonist bioactivities at melanocortin receptors
    8.
    发明授权
    Peptides having potent antagonist and agonist bioactivities at melanocortin receptors 失效
    肽在黑皮质素受体中具有有效的拮抗剂和激动剂生物活性

    公开(公告)号：US5731408A

    公开(公告)日：1998-03-24

    申请号：US420972

    申请日：1995-04-10

    申请人： Mac E. Hadley ,  Victor J. Hruby ,  Shubh D. Sharma

    发明人： Mac E. Hadley ,  Victor J. Hruby ,  Shubh D. Sharma

    IPC分类号： C07K14/685 ,  C07K7/00

    CPC分类号： C07K14/685 ,  Y10S930/27

    摘要： Cyclic lactam peptides, seven amino acids in length, having D-2'-naphthylalanine (D-2'-Nal) or D-para-iodo-phenylalanine D-(p-I)Phe at position 4 of the peptide provided potent and specific antagonists of the two neural melanocortin receptors and of the peripheral receptor. In particular, the peptide ##STR1## was found to be a potent antagonist of the MC3 and MC4 receptors with partial agonist activity, and a full agonist of the MC1 and MC5 receptors; the peptide ##STR2## was found to be a potent antagonist of the MC3 and MC4 receptors with partial agonist activity. Both peptides have antagonist activities in the classical frog skin bioassay for pigmentation at the MC1 receptor.

    摘要翻译： 肽的位置4处具有D-2'-萘基丙氨酸（D-2'-Nal）或D-对 - 碘 - 苯丙氨酸D-（pI）Phe的长度为7个氨基酸的环内酰胺肽提供了有效的和特异性的拮抗剂 的两种神经黑皮质素受体和外周受体。 特别地，发现肽“IMAGE”是具有部分激动剂活性的MC3和MC4受体的有效拮抗剂，以及MC1和MC5受体的完全激动剂; 发现肽“IMAGE”是具有部分激动剂活性的MC3和MC4受体的有效拮抗剂。 两种肽在经典青蛙皮肤生物测定中具有拮抗剂活性，用于MC1受体的色素沉着。

    Cyclic polypeptides having mu-receptor specificity
    10.
    发明授权
    Cyclic polypeptides having mu-receptor specificity 失效
    具有mu受体特异性的环状多肽

    公开(公告)号：US4684620A

    公开(公告)日：1987-08-04

    申请号：US647184

    申请日：1984-09-04

    申请人： Victor J. Hruby ,  John T. Pelton

    发明人： Victor J. Hruby ,  John T. Pelton

    IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/655 ,  A61K37/43 ,  C07K7/06 ,  C07K7/12

    CPC分类号： C07K14/6555 ,  A61K38/00 ,  Y10S530/809 ,  Y10S930/16

    摘要： Novel compounds which are capable of binding with enhanced specificity to the mu opioid receptor are disclosed. The compounds are analogs of somatostain and have the formula: ##STR1## wherein X is CONH.sub.2 or CH.sub.2 OH;Y and Z are independently sulfur or CH.sub.2 ;R.sup.1 and R.sup.2, which may be the same or different, are hydrogen, methyl, ethyl, cyclopentamethylene, or a lower alkyl group having five or less carbon atoms;R.sup.3 and R.sup.4, which may be the same or different, are hydrogen, methyl, ethyl, cyclopentamethylene, or a lower alkyl group having five or less carbon atoms, provided, however, that R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, and R.sup.4 may not all be hydrogen;AA.sub.1 is Phe, D-Phe, phenyl-Gly, D-phenyl-Gly, Tyr, D-Tyr, L-1-Naphthylalanine, D-1-Naphthylalanine, or D-Phe(4-Me);AA.sub.2 is Tyr, Phe, Tyr(OMe), Phe(4-Me),Tyr(OEt), or Phe(4-Et); andAA.sub.3 is Lys, Arg, Orn or homo-Arg.The novel compounds have antagonist activity and may be used to induce pharmacological or therapeutic effects in humans and other animals.

    摘要翻译： 公开了能够与μ阿片样物质受体增强特异性结合的新型化合物。 化合物是生长激素的类似物，具有以下分子式：-D-AA 1NH＆lt; IMAGE＆gt; + TR COThrX其中X是CONH 2或CH 2 OH; Y和Z独立地为硫或CH2; R 1和R 2可以相同或不同，为氢，甲基，乙基，环戊基或具有5个或更少碳原子的低级烷基; R 3和R 4可以相同或不同，是氢，甲基，乙基，亚环戊基或具有五个或更少碳原子的低级烷基，但是R1，R2，R3和R4可能不全部为 氢; AA1是Phe，D-Phe，苯基-Gly，D-苯基-Gly，Tyr，D-Tyr，L-1-萘基丙氨酸，D-1-萘基丙氨酸或D-Phe（4-Me） AA2是Tyr，Phe，Tyr（OMe），Phe（4-Me），Tyr（OEt）或Phe（4-Et）; 而AA3是Lys，Arg，Orn或同型-Arg。 新化合物具有拮抗剂活性，可用于诱导人和其他动物的药理学或治疗作用。