公开(公告)号：US09040542B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US13908483

申请日：2013-06-03

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Dean Shannon ,  Brian Luisi ,  Mariusz Krawiec ,  Anuj K. Kuldipkumar

IPC分类号： A01N43/54 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506

摘要： The present application is directed to solid forms of compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts. These compounds and salts are useful in treating bacterial infections.

摘要翻译： 本申请涉及固体形式的式I化合物及其药学上可接受的盐，其抑制细菌促旋酶和/或Topo IV以及包含所述化合物和盐的药物组合物。 这些化合物和盐可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20140154210A9

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：US13794380

申请日：2013-03-11

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Anuj K. Kuldipkumar ,  Ales Medek ,  Lori Ann Ferris ,  Praveen Mudunuri ,  Young Chun Jung ,  David Richard Willcox ,  Michael Waldo ,  William Aloysius Nugent

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07H19/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to solid state forms, for example, crystalline forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, pharmaceutical compositions that can include one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, and methods of treating or ameliorating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate. Also disclosed herein are methods of treating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate in combination with one or more other agents.

摘要翻译： 本申请涉及固态形式，例如2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的结晶形式，其可以包括 一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺酯，以及用一种或多种硫代磷酸酰胺酯治疗或改善疾病和/或病症的方法 更多固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺。 本文还公开了组合治疗具有一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （邻苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的疾病和/或病症的方法 与一个或多个其他代理。

公开(公告)号：US08916538B2

公开(公告)日：2014-12-23

申请号：US13794380

申请日：2013-03-11

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Anuj K. Kuldipkumar ,  Ales Medek ,  Lori Ann Ferris ,  Praveen Mudunuri ,  Young Chun Jung ,  David Richard Willcox ,  Michael Waldo ,  William Aloysius Nugent

IPC分类号： A01N43/04 ,  A61K31/70 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  A61K38/00

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07H19/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to solid state forms, for example, crystalline forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, pharmaceutical compositions that can include one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, and methods of treating or ameliorating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate. Also disclosed herein are methods of treating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate in combination with one or more other agents.

摘要翻译： 本申请涉及固态形式，例如2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的结晶形式，其可以包括 一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺酯，以及用一种或多种硫代磷酸酰胺酯治疗或改善疾病和/或病症的方法 更多固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺。 本文还公开了组合治疗具有一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （邻苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的疾病和/或病症的方法 与一个或多个其他代理。

公开(公告)号：US20130267540A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13908483

申请日：2013-06-03

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Dean Shannon ,  Brian Luisi ,  Mariusz Krawiec ,  Anuj K. Kuldipkumar

IPC分类号： C07D405/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506

摘要： The present application is directed to solid forms of compounds of formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit bacterial gyrase and/or Topo IV and pharmaceutical compositions comprising said compounds and salts. These compounds and salts are useful in treating bacterial infections.

摘要翻译： 本申请涉及固体形式的式I化合物及其药学上可接受的盐，其抑制细菌促旋酶和/或Topo IV以及包含所述化合物和盐的药物组合物。 这些化合物和盐可用于治疗细菌感染。

公开(公告)号：US20130266538A1

公开(公告)日：2013-10-10

申请号：US13794380

申请日：2013-03-11

申请人： Vertex Pharmaceuticals Incorporated

发明人： Anuj K. Kuldipkumar ,  Ales Medek ,  Lori Ann Ferris ,  Praveen Mudunuri ,  Young Chun Jung ,  David Richard Willcox ,  Michael Waldo ,  William Aloysius Nugent

IPC分类号： C07H19/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/7072

CPC分类号： C07H19/10 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07H19/06 ,  A61K2300/00

摘要： The present application relates to solid state forms, for example, crystalline forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, pharmaceutical compositions that can include one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate, and methods of treating or ameliorating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate. Also disclosed herein are methods of treating diseases and/or conditions with one or more solid forms of 2′-C-methyluridine-5′-(O-phenyl-N—(S)-1-(isopropoxycarbonyl)ethyl)thiophosphoramidate in combination with one or more other agents.

摘要翻译： 本申请涉及固态形式，例如2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的结晶形式，其可以包括 一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺酸盐，以及用一种或多种硫代磷酸酰胺酯治疗或改善疾病和/或病症的方法 更多固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （O-苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺。 本文还公开了组合治疗具有一种或多种固体形式的2'-C-甲基尿苷-5' - （邻苯基-N-（S）-1-（异丙氧基羰基）乙基）硫代磷酰胺的疾病和/或病症的方法 与一个或多个其他代理。