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    PROCESSES FOR PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE PPAR-ACTIVATING COMPOUNDS AND INTERMEDIATES FOR PRODUCTION THEREOF
    1.
    发明申请
    PROCESSES FOR PRODUCTION OF OPTICALLY ACTIVE PPAR-ACTIVATING COMPOUNDS AND INTERMEDIATES FOR PRODUCTION THEREOF 失效
    生产光活性PPAR活化化合物的方法及其生产中间体

    公开(公告)号：US20090076280A1

    公开(公告)日：2009-03-19

    申请号：US11912811

    申请日：2006-05-30

    申请人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07D263/58

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/58

    摘要： The invention provides a process for producing an optically active butyric acid compound and a production intermediate therefor at high yield and high purity.The present invention provides a process for producing Compound (6), including reacting Compound (1) with optically active 2-trifluoromethanesulfonyloxybutyrolactone (2a) in the presence of a base or reacting optically active 2-hydroxybutyrolactone (2b) under Mitsunobu reaction conditions, to thereby form Compound (3); reacting Compound (3) with an alcohol and a halogenating agent, to thereby form Compound (4); dehalogenating Compound (4), to thereby form Compound (5); and de-esterifying Compound (5).

    摘要翻译： 本发明提供一种以高产率和高纯度生产光学活性丁酸化合物及其制备中间体的方法。 本发明提供化合物（6）的制造方法，其包括使光学活性2-三氟甲磺酰氧基丁内酯（2a）在光学活性2-羟基丁内酯（2b）的存在下，在Mitsunobu反应条件下，使化合物（1）与光活性2-三氟甲磺酰氧基丁内酯 从而形成化合物（3）; 使化合物（3）与醇和卤化剂反应，从而形成化合物（4）; 脱卤化合物（4），从而形成化合物（5）; 并使化合物（5）脱酯化。

    Process For Production of Optically Active Ppar-Activating Compound and Intermediate of the Same
    2.
    发明申请
    Process For Production of Optically Active Ppar-Activating Compound and Intermediate of the Same 有权
    光活性活性化合物及其中间体的制备方法

    公开(公告)号：US20080194833A1

    公开(公告)日：2008-08-14

    申请号：US11816472

    申请日：2006-02-23

    申请人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07D263/58

    CPC分类号： C07D263/58

    摘要： A process for obtaining a compound (1) and an intermediate thereof in high yield and high optical yield is provided.A process for producing a compound (4), the process including reacting a compound (2) with a compound (3) in the presence of a base; and a process for producing a compound (1), the process including reacting a compound (2) with a compound (3) in the presence of a base to yield a compound (4) and then deesterifying the compound (4). wherein R represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or an aralkyl group having 7 to 8 carbon atoms.

    摘要翻译： 提供了以高产率和高光学收率获得化合物（1）及其中间体的方法。 一种制备化合物（4）的方法，该方法包括在碱的存在下使化合物（2）与化合物（3）反应; 和化合物（1）的制造方法，其特征在于，在碱的存在下使化合物（2）与化合物（3）反应，得到化合物（4），然后使化合物（4）脱酯化。 其中R表示碳原子数1〜6的烷基或碳原子数7〜8的芳烷基。

    Process for producing optically active ester
    3.
    发明授权
    Process for producing optically active ester 失效
    光学活性酯的制备方法

    公开(公告)号：US07582791B2

    公开(公告)日：2009-09-01

    申请号：US12063440

    申请日：2006-08-24

    申请人： Takaaki Araki ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Takaaki Araki ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07C69/66

    CPC分类号： C07C319/14 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/317 ,  C07C69/675 ,  C07C323/52

    摘要： A process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester (1), characterized by including reacting an optically active 2,3-epoxybutyric ester (2) with a thiol in the presence of scandium trifluoromethanesulfonate or ytterbium trifluoromethanesulfonate, to thereby produce Compound (3), and subjecting Compound (3) to desulfurization reaction: (wherein R represents a C1 to C6 alkyl group or a C7 or C8 aralkyl group; R1 represents a C1 to C12 alkyl group or a phenyl group; and * represents S- or R-absolute configuration). The present invention provides a process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester at high yield and high optical purity.

    摘要翻译： 一种光学活性2-羟基丁酸酯（1）的制造方法，其特征在于，在三氟甲磺酸钪或三氟甲磺酸镱的存在下，使光学活性的2,3-环氧丁酸酯（2）与硫醇反应，由此制备化合物 ）和化合物（3）进行脱硫反应：（其中R表示C1至C6烷基或C7或C8芳烷基; R1表示C1至C12烷基或苯基; *表示S-或R - 绝对配置）。 本发明提供以高产率和高光学纯度制备光学活性2-羟基丁酸酯的方法。

    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE ESTER
    5.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE ESTER 失效
    生产光学活性酯的方法

    公开(公告)号：US20090118535A1

    公开(公告)日：2009-05-07

    申请号：US12063440

    申请日：2006-08-24

    申请人： Takaaki Araki ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Takaaki Araki ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07C69/66

    CPC分类号： C07C319/14 ,  C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/317 ,  C07C69/675 ,  C07C323/52

    摘要： A process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester (1), characterized by including reacting an optically active 2,3-epoxybutyric ester (2) with a thiol in the presence of scandium trifluoromethanesulfonate or ytterbium trifluoromethanesulfonate, to thereby produce Compound (3), and subjecting Compound (3) to desulfurization reaction: (wherein R represents a C1 to C6 alkyl group or a C7 or C8 aralkyl group; R1 represents a C1 to C12 alkyl group or a phenyl group; and * represents S- or R-absolute configuration).The present invention provides a process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester at high yield and high optical purity.

    摘要翻译： 一种光学活性2-羟基丁酸酯（1）的制造方法，其特征在于，在三氟甲磺酸钪或三氟甲磺酸镱的存在下，使光学活性的2,3-环氧丁酸酯（2）与硫醇反应，由此制备化合物 ）和化合物（3）进行脱硫反应：（其中R表示C1至C6烷基或C7或C8芳烷基; R1表示C1至C12烷基或苯基; *表示S-或R - 绝对配置）。 本发明提供以高产率和高光学纯度制备光学活性2-羟基丁酸酯的方法。

    Process for production of optically active PPAR-activating compound and intermediate of the same
    6.
    发明授权
    Process for production of optically active PPAR-activating compound and intermediate of the same 有权
    光学活性PPAR活化化合物及其中间体的制备方法

    公开(公告)号：US07790903B2

    公开(公告)日：2010-09-07

    申请号：US11816472

    申请日：2006-02-23

    申请人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07D263/58

    CPC分类号： C07D263/58

    摘要： A process for obtaining a compound (1) and an intermediate thereof in high yield and high optical yield is provided.A process for producing a compound (4), the process including reacting a compound (2) with a compound (3) in the presence of a base; and a process for producing a compound (1), the process including reacting a compound (2) with a compound (3) in the presence of a base to yield a compound (4) and then deesterifying the compound (4). wherein R represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms or an aralkyl group having 7 to 8 carbon atoms.

    摘要翻译： 提供了以高产率和高光学收率获得化合物（1）及其中间体的方法。 一种制备化合物（4）的方法，该方法包括在碱的存在下使化合物（2）与化合物（3）反应; 和化合物（1）的制造方法，其特征在于，在碱的存在下使化合物（2）与化合物（3）反应，得到化合物（4），然后使化合物（4）脱酯化。 其中R表示碳原子数1〜6的烷基或碳原子数7〜8的芳烷基。

    Processes for production of optically active PPAR-activating compounds and intermediates for production thereof
    8.
    发明授权
    Processes for production of optically active PPAR-activating compounds and intermediates for production thereof 失效
    用于制备光学活性PPAR活化化合物的方法及其生产用中间体

    公开(公告)号：US07714141B2

    公开(公告)日：2010-05-11

    申请号：US11912811

    申请日：2006-05-30

    申请人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Yukiyoshi Yamazaki ,  Takaaki Araki ,  Minoru Koura ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07D263/58 ,  C07D277/82 ,  C07D235/30

    CPC分类号： C07D413/12 ,  C07D263/58

    摘要： The invention provides a process for producing an optically active butyric acid compound and a production intermediate therefore at high yield and high purity.The present invention provides a process for producing Compound (6), including reacting Compound (1) with optically active 2-trifluoromethanesulfonyloxybutyrolactone (2a) in the presence of a base or reacting optically active 2-hydroxybutyrolactone (2b) under Mitsunobu reaction conditions, to thereby form Compound (3); reacting Compound (3) with an alcohol and a halogenating agent, to thereby form Compound (4); dehalogenating Compound (4), to thereby form Compound (5); and de-esterifying Compound (5).

    摘要翻译： 本发明提供了一种以高产率和高纯度生产光学活性丁酸化合物和生产中间体的方法。 本发明提供化合物（6）的制造方法，其包括使光学活性2-三氟甲磺酰氧基丁内酯（2a）在光学活性2-羟基丁内酯（2b）的存在下，在Mitsunobu反应条件下，使化合物（1）与光活性2-三氟甲磺酰氧基丁内酯 从而形成化合物（3）; 使化合物（3）与醇和卤化剂反应，从而形成化合物（4）; 脱卤化合物（4），从而形成化合物（5）; 并使化合物（5）脱酯化。

    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE 2-HYDROXYBUTYRIC ESTER
    10.
    发明申请
    PROCESS FOR PRODUCING OPTICALLY ACTIVE 2-HYDROXYBUTYRIC ESTER 有权
    生产光学活性2-羟基丁酸酯的方法

    公开(公告)号：US20090209780A1

    公开(公告)日：2009-08-20

    申请号：US11994877

    申请日：2006-07-27

    申请人： Minoru Koura ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    发明人： Minoru Koura ,  Yukiyoshi Yamazaki ,  Kimiyuki Shibuya

    IPC分类号： C07C67/30

    CPC分类号： C07B53/00 ,  C07B2200/07 ,  C07C67/343 ,  C07C69/675

    摘要： To provide a process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester at high yield and high optical purity.The process for producing an optically active 2-hydroxybutyric ester (1), characterized in that the process includes reacting an optically active 2,3-epoxypropionic ester (2) with a methyl Grignard reagent CH3MgX (wherein X represents a halogen atom) in the presence of a copper catalyst in an amount of 0.05 to 0.5 mol with respect to 1 mol of (2) through the following scheme: (wherein R represents a C1 to C6 alkyl group or a C7 or C8 aralkyl group; X represents a halogen atom; and * represents S- or R-absolute configuration).

    摘要翻译： 提供以高产率和高光学纯度生产光学活性2-羟基丁酸酯的方法。 制备光学活性2-羟基丁酸酯（1）的方法，其特征在于该方法包括使光学活性2,3-环氧丙酸酯（2）与甲基格氏试剂CH3MgX（其中X表示卤素原子）在 相对于1mol（2）通过以下流程，存在0.05至0.5mol的铜催化剂：（其中R表示C1至C6烷基或C7或C8芳烷基; X表示卤素原子 ;和*表示S-或R绝对构型）。