公开(公告)号：US20120004239A1

公开(公告)日：2012-01-05

申请号：US13156739

申请日：2011-06-09

申请人： Nuria SOLDEVILLA MADRID ,  Manel VAZQUEZ MARTINEZ

发明人： Nuria SOLDEVILLA MADRID ,  Manel VAZQUEZ MARTINEZ

IPC分类号： A61K31/504 ,  A61P25/34 ,  G01N30/02 ,  C07D471/08

CPC分类号： A61K31/504 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides an improved process for preparing a compound of formula (IIIA), an intermediate of the synthesis of varenicline. Also, the present invention provides an improved process for preparing varenicline, or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof. Furthermore, the present invention provides a process for decolorizing varenicline, or a salt or solvate thereof. Still further, the present invention provides a process of preparing varenicline L-tartrate with improved yield. Still further, the present invention relates to the use of compound of formula (V), or a salt or solvate thereof, as a reference marker and reference standard for assessing the purity of varenicline, or a salt or solvate thereof.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备式（IIIA）化合物的改进方法，其是伐伦碱的合成中间体。 此外，本发明提供了制备伐伦尼克林或其药学上可接受的盐或溶剂合物的改进方法。 此外，本发明提供了伐伦碱或其盐或溶剂合物的脱色方法。 此外，本发明提供了以提高的产率制备L-酒石酸伐伦尼克林的方法。 此外，本发明涉及式（V）化合物或其盐或溶剂合物作为评估伐伦碱或其盐或溶剂合物的纯度的参考标准和参考标准的用途。