公开(公告)号：US09260393B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：US14404060

申请日：2013-05-07

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Axel Becker ,  Christoph Saal ,  Clemens Kuehn ,  Donald Bankston ,  Marco Poma

IPC分类号： C07D213/81 ,  A61K31/44

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The invention relates to solid state forms of N—((S)-2,3-Dihydroxy-propyl)-3-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-isonicotinamide, processes for their preparation, and medical uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及N - （（S）-2,3-二羟基 - 丙基）-3-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基） - 异烟酰胺的固体形式，其制备方法及其医疗用途。

公开(公告)号：US20240300981A1

公开(公告)日：2024-09-12

申请号：US18272244

申请日：2022-01-14

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： Clemens Kuehn

IPC分类号： C07F3/06 ,  G01N23/20

CPC分类号： C07F3/06 ,  G01N23/20 ,  G01N2223/604

摘要： The present invention is directed to solvated crystalline polynuclear metal complexes which solvation is with a polar solvent or a mixture of polar and non-polar solvent. These polar solvated crystalline metal complexes of the present invention can absorb an analyte guest compound, including an polar analyte guest compound, to form a crystal structure analysis sample. The molecular structure of the analyte guest compound can be determined by X-ray crystallography using the crystal structure analysis sample obtained with such solvated crystalline polynuclear metal complexes.

公开(公告)号：US11878967B2

公开(公告)日：2024-01-23

申请号：US17252804

申请日：2019-06-17

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Michael Lange ,  Clemens Kuehn ,  Tobias Schlueter ,  Werner Mederski ,  David Maillard ,  Edoardo Burini

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07B2200/13

摘要： A solid form of 1-(4-{[6-Amino-5-(4-phenoxy-phenyl)-pyrimidin-4-ylamino]-methy}-4-fluoro-piperidin-1-yl)-propenone, or pharmaceutically acceptable salts thereof, is useful as a BTK inhibitor.

公开(公告)号：US10981864B2

公开(公告)日：2021-04-20

申请号：US16076017

申请日：2017-01-27

申请人： MERCK PATENT GMBH

发明人： Axel Becker ,  Gilmary Gallon ,  Christoph Saal ,  Clemens Kuehn

IPC分类号： C07C317/44

摘要： The present invention relates to novel crystalline modifications of N-(4,5-bismethanesulfonyl-2-methylbenzoyl)guanidine hydrochloride, novel N-(4,5-bismethanesulfonyl-2-methylbenzoyl)guanidine salts and their crystalline modifications and processes of manufacturing and pharmaceutical formulations thereof.

公开(公告)号：US20150152059A1

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：US14404060

申请日：2013-05-07

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Axel Becker ,  Christoph Saal ,  Clemens Kuehn ,  Donald Bankston ,  Marco Poma

IPC分类号： C07D213/81

CPC分类号： C07D213/81

摘要： The invention relates to solid state forms of N—((S)-2,3-Dihydroxy-propyl)-3-(2-fluoro-4-iodo-phenylamino)-isonicotinamide, processes for their preparation, and medical uses thereof.

摘要翻译： 本发明涉及N - （（S）-2,3-二羟基 - 丙基）-3-（2-氟-4-碘 - 苯基氨基） - 异烟酰胺的固体形式，其制备方法及其医疗用途。

公开(公告)号：US20210261525A1

公开(公告)日：2021-08-26

申请号：US17252804

申请日：2019-06-17

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Michael LANGE ,  Clemens Kuehn ,  Tobias Schlueter ,  Werner Mederski ,  David Maillard ,  Edoardo Burini

IPC分类号： C07D401/12

摘要： A solid form of 1-(4-{[6-Amino-5-(4-phenoxy-phenyl)-pyrimidin-4-ylamino]-methy}-4-fluoro-piperidin-1-yl)-propenone, or pharmaceutically acceptable salts thereof, is useful as a BTK inhibitor.

公开(公告)号：US11065255B2

公开(公告)日：2021-07-20

申请号：US16498873

申请日：2018-03-28

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Michael Lange ,  Clemens Kuehn ,  Thomas Fuchss ,  David Maillard ,  Marcel Breuning ,  Marco Poma ,  Edoardo Burini

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D413/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10 ,  C07D403/10

摘要： A crystalline form of (S)-[2-chloro-4-fluoro-5-(7-morpholin-4-yl-quinazolin-4-yl)-phenyl]-(6-methoxy-pyridazin-3-yl)-methanol can be prepared as a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US11053233B2

公开(公告)日：2021-07-06

申请号：US16498905

申请日：2018-03-28

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Michael Lange ,  Clemens Kuehn ,  Thomas Fuchss ,  David Maillard ,  Marcel Breuníng ,  Marco Poma ,  Edoardo Burini

IPC分类号： C07D413/14 ,  B01D9/00

摘要： An anhydrous disordered crystalline (S)-[2-chloro-4-fluoro-5-(7-morpholin-4-yl-quinazolin-4-yl)-phenyl]-(6-methoxy-pyridazin-3-yl)-methanol can be used in pharmaceutical compositions.

公开(公告)号：US20210113572A1

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：US16498873

申请日：2018-03-28

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Michael LANGE ,  Clemens Kuehn ,  Thomas Fuchss ,  David Maillard ,  Marcel Breuning ,  Marco Poma ,  Edoardo Burini

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D403/10 ,  A61K45/06 ,  A61N5/10

摘要： A crystalline form of (S)-[2-chloro-4-fluoro-5-(7-morpholin-4-yl-quinazolin-4-yl)-phenyl]-(6-methoxy-pyridazin-3-yl)-methanol can be prepared as a pharmaceutical composition.

公开(公告)号：US09289427B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US14158182

申请日：2014-01-17

申请人： Merck Patent GmbH

发明人： Axel Becker ,  Clemens Kuehn ,  Christoph Saal ,  Oliver Schadt ,  Dieter Dorsch ,  Heinz-Hermann Bokel ,  Frank Stieber ,  Cristina Donini

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D403/10 ,  C07D401/14 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10

摘要： The present invention relates to 3-(1-{3-[5-(1-methyl-piperidin-4-ylmethoxy)-pyrimidin-2-yl]-benzyl}-6-oxo-1,6-dihydro-pyridazin-3-yl)-benzonitrile hydrochloride solvates and crystalline modifications thereof. The present invention further relates to processes of manufacturing these crystalline modifications as well as their use in the treatment and/or prophylaxis of physiological and/or pathophysiological conditions, which are caused, mediated and/or propagated by the inhibition, regulation and/or modulation of signal transduction of kinases, in particular by the inhibition of tyrosine kinases, e.g. pathophysiological conditions such as cancer.

摘要翻译： 本发明涉及3-（1- {3- [5-（1-甲基 - 哌啶-4-基甲氧基） - 嘧啶-2-基] - 苄基} -6-氧代-1,6-二氢 - 吡啶-3-基） - 苄腈盐酸盐溶剂合物及其结晶修饰物。 本发明进一步涉及制造这些结晶修饰的方法及其在治疗和/或预防生理和/或病理生理条件中的用途，其通过抑制，调节和/或调节引起，介导和/或传播 的激酶的信号转导，特别是通过抑制酪氨酸激酶，例如 病理生理条件如癌症。