公开(公告)号：US20140066638A1

公开(公告)日：2014-03-06

申请号：US14075053

申请日：2013-11-08

申请人： Lupin Limited

发明人： Vijay AHIRE ,  Sachin SASANE ,  Amol DESHMUKH ,  Krishnat KUMBHAR ,  Akshat BHATNAGAR ,  Devendra VERMA ,  Rajesh VYAS ,  Girij Pal SINGH ,  Nandu BHISE

IPC分类号： C07D493/04 ,  C07C29/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C29/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a novel process for preparation of darunavir that involves reduction of [(1S,2R)-3-[[(4-nitrophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester, of formula (5). The present invention also provides darunavir ethanolate of particle size wherein d0.9 is less than 130 μm, d0.5 is less than 30 μm, d0.1 is less than 10 μm and process for its preparation.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备地瑞那韦的新方法，其包括还原[（1S，2R）-3 - [[（4-硝基苯基）磺酰基]（2-甲基丙基）氨基] -2-羟基-1-（苯基甲基） 丙基]氨基甲酸（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯。 本发明还提供粒径范围为d0.9小于130μm的darunavir乙醇化物，d0.5小于30μm，d0.1小于10μm，其制备方法。