公开(公告)号：US20160185766A1

公开(公告)日：2016-06-30

申请号：US14855900

申请日：2015-09-16

申请人： Lupin Limited

发明人： Purna Chandra Ray ,  Ashok Sopanrao Yadav ,  Dnyaneshwar Tukaram Singare ,  Surinder Kumar Arora ,  Girij Pal Singh

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07C211/04

CPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/513 ,  C07C211/04

摘要： Provided herein are novel salts of raltegravir, viz., meglumine salt, erbumine salt, ammonium salt, tris salt and L-arginine salt of raltegravir and processes for their preparation.

摘要翻译： 本文提供了raltegravir的新型盐，即raltegravir的葡甲胺盐，erbumine盐，铵盐，三盐和L-精氨酸盐及其制备方法。

公开(公告)号：US20150274770A1

公开(公告)日：2015-10-01

申请号：US14436179

申请日：2013-10-01

申请人： LUPIN LIMITED

发明人： Purna Chandra Ray ,  Ajinath Tukaram Pathade ,  Suryaprakash Pandurang Patil ,  Yuvraj Atmaram Chavan ,  Girij Pal Singh ,  Dnyaneshwar Tukaram Singare ,  Yogesh Dadaji Pawar

IPC分类号： C07J41/00

CPC分类号： C07J41/0083

摘要： The present invention is related to a novel process for the preparation of ulipristal (I) that comprises reaction of 17-α-ethynyl-17-β-hydroxy-11-β-(4-N,N-dimethylamino phenyl)- 9-norpregna-4,9-diene-3-one (III) with phenyl sulphenyl chloride (IVa) or p-nitro phenyl sulphenyl chloride (Nb) in the presence of organic base and solvent to give sulfoxide (Va) or (Vb) respectively. Sulfoxides (Va) or (Vb) are reacted with alkali metal alkoxide in alcoholic solvent followed by treatment with aqueous acid. The present invention also relates to novel intermediate 11-β-(4-N,N-dimethylaminophenyl)-21(p- nitro-phenyl-sulphinyl)-19-norpregna-4(5), 9(10), 17(20) 20-tetraene, 3-one (Vb).

摘要翻译： 本发明涉及一种制备乌利司他（I）的新方法，其包括17-α-乙炔基-17-（b-n-羟基-11-和bgr-（4-N，N-二甲基氨基苯基） - （IVa）或对硝基苯基磺酰氯（Nb）在有机碱和溶剂存在下反应，得到亚砜（Ⅴa）或（Ⅴb）的9-异吖丁烷-4,9-二烯-3-酮 ） 分别。 将亚砜（Va）或（Vb）与醇溶剂中的碱金属醇盐反应，然后用含水酸处理。 本发明还涉及新的中间体11-（4-N，N-二甲基氨基苯基）-21（对硝基 - 苯基 - 亚磺酰基）-19-去甲基-4（5），9（10），17（ 20）20-四烯，3-酮（Vb）。

公开(公告)号：US10752618B2

公开(公告)日：2020-08-25

申请号：US16333613

申请日：2017-09-13

申请人： Lupin Limited

发明人： Purna Chandra Ray ,  Samir Shanteshwar Shabade ,  Surinder Kumar Arora ,  D. Rajput Lalitkumar ,  B. Shivdavkar Radhakrishna ,  G. Varade Shantanu ,  D. Ausekar Govind ,  Girij Pal Singh ,  Shreyas Pandurang Deshmukh ,  Gaurav Amrut Patil

IPC分类号： C07D413/12 ,  C07D498/12 ,  A61K31/513

摘要： The present invention provides improved, commercially viable and consistently reproducible processes for the preparation of pure and stable crystalline Raltegravir potassium Form 3 and pharmaceutical composition thereof.

公开(公告)号：US20140256959A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14285810

申请日：2014-05-23

申请人： LUPIN LIMITED

发明人： Surinder Kumar Arora ,  Samir Shanteshwar Shabade ,  Gaurav Kumar ,  Purna Chandra Ray ,  Girij Pal Singh

IPC分类号： C07F9/655

CPC分类号： C07F9/65515 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  G01N30/16

摘要： The present invention relates to fosamprenavir calcium (Ia) substantially free of isomer impurity, (3R) tetrahydro-3-furanyl(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-(phosphonooxy)propyl carbamate (Ib), and its process for preparation thereof. The present invention also provides fosamprenavir calcium intermediate, (S)-3-tetrahydrofuranyl-N-succinimidyl carbonate (IIa) substantially free of (R)-3-tetrahydrofuranylsuccinimidyl carbonate (IIb) and its process for preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及基本上不含异构体杂质的福桑那韦钙（Ia），（3R）四氢-3-呋喃基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基 -2-（膦酰氧基）丙基氨基甲酸酯（Ib）及其制备方法。 本发明还提供了基本上不含（R）-3-四氢呋喃基琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIb）的扇贝纳可维酸钙中间体（S）-3-四氢呋喃基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIa）及其制备方法。

公开(公告)号：US20190248773A1

公开(公告)日：2019-08-15

申请号：US16333613

申请日：2017-09-13

申请人： Lupin Limited

发明人： Purna Chandra Ray ,  Samir Shanteshwar Shabade ,  Surinder Kumar Arora ,  D. Rajput Lalitkumar ,  B. Shivdavkar Radhakrishna ,  G. Varade Shantanu ,  D. Ausekar Govind ,  Girij Pal Singh ,  Shreyas Pandurang Deshmukh ,  Gaurav Amrut Patil

IPC分类号： C07D413/12

摘要： The present invention provides improved, commercially viable and consistently reproducible processes for the preparation of pure and stable crystalline Raltegravir potassium Form 3 and pharmaceutical composition thereof.

公开(公告)号：US09127029B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14285810

申请日：2014-05-23

申请人： LUPIN LIMITED

发明人： Surinder Kumar Arora ,  Samir Shanteshwar Shabade ,  Gaurav Kumar ,  Purna Chandra Ray ,  Girij Pal Singh

IPC分类号： C07D307/20 ,  C07F9/655 ,  C07D405/12 ,  G01N30/16

CPC分类号： C07F9/65515 ,  C07D307/20 ,  C07D405/12 ,  G01N30/16

摘要： The present invention relates to fosamprenavir calcium (Ia) substantially free of isomer impurity, (3R) tetrahydro-3-furanyl(1S,2R)-3-[[(4-aminophenyl)sulfonyl](isobutyl)amino]-1-benzyl-2-(phosphonooxy)propyl carbamate (Ib), and its process for preparation thereof. The present invention also provides fosamprenavir calcium intermediate, (S)-3-tetrahydrofuranyl-N-succinimidyl carbonate (IIa) substantially free of (R)-3-tetrahydrofuranylsuccinimidyl carbonate (IIb) and its process for preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及基本上不含异构体杂质的福桑那韦钙（Ia），（3R）四氢-3-呋喃基（1S，2R）-3 - [[（4-氨基苯基）磺酰基]（异丁基）氨基] -1-苄基 -2-（膦酰氧基）丙基氨基甲酸酯（Ib）及其制备方法。 本发明还提供了基本上不含（R）-3-四氢呋喃基琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIb）的扇贝纳可维酸钙中间体（S）-3-四氢呋喃基-N-琥珀酰亚胺基碳酸酯（IIa）及其制备方法。

公开(公告)号：US10479787B2

公开(公告)日：2019-11-19

申请号：US16095424

申请日：2017-04-12

申请人： Lupin Limited

发明人： Tushar Nandkumar Despande ,  Dnyaneshwar Tukaram Singare ,  Yogesh Dadaji Pawar ,  Yuvraj Atmaram Chavan ,  Purna Chandra Ray ,  Girij Pal Singh

IPC分类号： C07D455/06

摘要： The present invention provides process for preparation of dihydroxy benzoquinoline compound (III) comprising reacting dihydroxy isoquinoline compound (IV) or a salt thereof with (2-acetyl-4-methyl-pentyl)-trimethyl-ammonium iodide (V) and further converting it to tetrabenazine (I) and deutetrabenazine (II).