公开(公告)号：US20120270842A1

公开(公告)日：2012-10-25

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. RAJA REDDY ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. RAJA REDDY ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  C07F9/02 ,  C07F9/30 ,  A61P3/06 ,  A61K31/661 ,  C07D473/32 ,  A61K31/52 ,  A61P3/04 ,  C07D498/04 ,  C07F9/06

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to use of DGAT-1 inhibitors to treat and/or prevent overweight, obesity and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease. Compounds and compositions suitable for use in the disclosed methods are also provided.

摘要翻译： 本发明涉及使用DGAT-1抑制剂治疗和/或预防超重，肥胖以及与之相关的各种疾病和病症。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。 还提供适用于所公开方法的化合物和组合物。

公开(公告)号：US08962618B2

公开(公告)日：2015-02-24

申请号：US13458452

申请日：2012-04-27

申请人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

发明人： K. Raja Reddy ,  Jeff Stebbins ,  Serge H. Boyer ,  Mark D. Erion ,  Scott J. Hecker ,  Nicholas Brian Raffaele ,  Brett C. Bookser ,  Venkat Reddy Mali

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  C07D513/00 ,  C07D265/36 ,  C07D498/02 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/52 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/30 ,  C07F9/32 ,  C07F9/653 ,  C07F9/6574

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/52 ,  A61K31/542 ,  A61K31/662 ,  A61K31/665 ,  A61K31/683 ,  A61K31/688 ,  A61K45/06 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D473/16 ,  C07D473/34 ,  C07D473/40 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3229 ,  C07F9/40 ,  C07F9/48 ,  C07F9/65312 ,  C07F9/6552 ,  C07F9/6561 ,  C07F9/65616 ,  C07F9/65742 ,  A61K2300/00

摘要： The invention pertains to the use of fused bicyclo heterocyclic adducts of thiohdroxy pridines or primidines as diacylglycerol O-acyltransferase 1 DGAT-1 inhibitors to treat hyperlipidiemias and various diseases and disorders associated therewith. Other conditions also can be ameliorated or avoided, such as high postprandial triglycerides or diet-related hypertriglyceridemia, cardiovascular risk associated with excessive triglycerides, and insulin resistance/glucose intolerance in overweight patients, those with diabetes or other glucose metabolic disorders such as Syndrome X and/or polycystic ovary disease.

摘要翻译： 本发明涉及硫代二羟基吡啶或嘧啶的稠合双环杂环加合物作为二酰基甘油O-酰基转移酶1（DGAT-1）抑制剂用于治疗高脂血症和与其相关的各种疾病和病症的用途。 其他条件也可以被改善或避免，例如高餐后甘油三酸酯或饮食相关的高甘油三酯血症，与过量甘油三酯相关的心血管风险，以及超重患者，糖尿病患者或其他葡萄糖代谢紊乱如X综合征和胰岛素抵抗/葡萄糖不耐受 /或多囊卵巢疾病。