公开(公告)号：US4251658A

公开(公告)日：1981-02-17

申请号：US914084

申请日：1978-06-09

申请人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Andras Divald ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

发明人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Andras Divald ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04

摘要： 3-(1-Pyrazolyl)-pyridazine derivatives of the formula I, or pharmaceutically acceptable acid addition salts thereof, which decrease high blood pressure and inhibit catabolism or prostaglandins, ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl,R.sup.2 is hydrogen, cyano, carboxyl, carbamoyl, carbaxoyl or C.sub.1-4 alkoxycarbonyl,R.sup.3 is hydrogen or chlorine or --NR.sup.4 NHR.sup.5 or NR.sup.6 R.sup.7, wherein R.sup.4 and R.sup.5 are each hydrogen or C.sub.1-4 alkyl, wherein R.sup.6 and R.sup.7 are each hydrogen or C.sub.1-5 alkyl, C.sub.1-5 hydroxyalkyl, C.sub.3-7 cycloalkyl, phenyl or benzyl, or benzyl or phenylethyl substituted with one or two chlorine atoms or methoxy groups, or a furylmethyl, pyridylmethyl, pyrrolidine or piperazine ring, or when R.sup.7 is hydrogen, R.sup.6 is --(CH.sub.2).sub.n --NR.sup.4 R.sup.5 wherein n is an integer from 1 to 3.

摘要翻译： 降低高血压并抑制分解代谢或前列腺素的式I的3-（1-吡唑基） - 哒嗪衍生物或其药学上可接受的酸加成盐，其中R 1是氢或C 1-4烷基， R2是氢，氰基，羧基，氨基甲酰基，碳酰基或C1-4烷氧基羰基，R3是氢或氯或-NR4NHR5或NR6R7，其中R4和R5分别是氢或C1-4烷基，其中R6和R7各自是氢或C1 或烷基，C 1-5羟基烷基，C 3-7环烷基，苯基或苄基，或被一个或两个氯原子或甲氧基取代的苄基或苯乙基，或呋喃基甲基，吡啶基甲基，吡咯烷或哌嗪环，或者当R7为氢时， R 6为 - （CH 2）n -NR 4 R 5，其中n为1至3的整数。

公开(公告)号：US4224325A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US923623

申请日：1978-07-11

申请人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Ilona Kovacs, nee Szabo ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

发明人： Geza Szilagyi ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Tardos ,  Edit Kosa ,  Laszlo Jaszlits ,  Gyorgy Cseh ,  Ilona Kovacs, nee Szabo ,  Pal Tolnay ,  Sandor Elek ,  Istvan Elekes ,  Istvan Polgari

IPC分类号： C07D403/04 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61P9/12 ,  A61P43/00 ,  C07D403/14 ,  C07D521/00 ,  A61K31/535 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08

摘要： The invention relates to compounds of general formula ##STR1## wherein R.sup.1 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl-, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group,R.sup.2 stands for a hydrogen, fluorine, chlorine or bromine atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a nitro or an --NR.sup.5 R.sup.6 group, wherein R.sup.5 and R.sup.6 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl or a C.sub.2-4 hydroxyalkyl group,R.sup.3 stands for a hydrogen atom or a C.sub.1-6 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl or a phenyl group, a chlorine atom or a hydroxyl, amino or methoxy group,R.sup.4 stands for a carbamoyl, a cyano or an --NR.sup.7 --NHR.sup.8 group, wherein R.sup.7 and R.sup.8 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.1-4 alkoxycarbonyl or an --NR.sup.9 R.sup.10 group, wherein R.sup.9 and R.sup.10 may have the same or different meaning and stand each for a hydrogen atom or a C.sub.1-5 alkyl, a C.sub.2-4 hydroxyalkyl, a C.sub.3-6 cycloalkyl, a phenyl or a benzyl group, or --NR.sup.9 R.sup.10 may represent a morpholine, piperidine or piperazine ring,and their pharmaceutically acceptable acid-addition salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The novel compounds of general formula I have valuable pharmacological properties. Thus they show a considerable hypotensive effect and are capable to inhibit enzymes regulating the catabolism of prostaglandins.

摘要翻译： 本发明涉及通式为“IMAGE”的化合物，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，C2-4羟基烷基，C3-6环烷基或苯基，R2代表氢，氟， 氯或溴原子或C 1-6烷基，C 2-4羟基烷基，硝基或-NR 5 R 6基团，其中R 5和R 6可以具有相同或不同的含义，并且各自代表氢原子或C 1-4烷基或 C2-4羟基烷基，R3代表氢原子或C1-6烷基，C2-4羟烷基，C3-6环烷基或苯基，氯原子或羟基，氨基或甲氧基，R4代表 对于氨基甲酰基，氰基或-NR 7 -NHR 8基团，其中R 7和R 8可以具有相同或不同的含义，各自代表氢原子或C 1-4烷基，C 2-4羟烷基，C 1-4烷氧基羰基 或-NR 9 R 10基团，其中R 9和R 10可以具有相同或不同的含义，并且各自表示氢原子或C 1-5烷基，C 2-4的羟基烷基，C 3-6环烷基，苯基或苯基 或-NR9R10可以表示吗啉，哌啶或哌嗪环及其药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 通式Ⅰ的新化合物具有有价值的药理学性质。 因此，它们显示出相当的降血压作用，并且能够抑制调节前列腺素分解代谢的酶。