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    2-oxygen containing heteroalkoxyalkyl dihydropyridine intermediates
    3.
    发明授权
    2-oxygen containing heteroalkoxyalkyl dihydropyridine intermediates 失效
    含2-氧的杂烷氧基烷基二氢吡啶中间体

    公开(公告)号：US4732985A

    公开(公告)日：1988-03-22

    申请号：US927881

    申请日：1986-11-05

    申请人： David Alker ,  Simon F. Campbell ,  Peter E. Cross

    发明人： David Alker ,  Simon F. Campbell ,  Peter E. Cross

    IPC分类号： C07D317/00 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/455 ,  A61K31/505 ,  A61P9/08 ,  A61P9/12 ,  C07D211/90 ,  C07D317/22 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D521/00 ,  C07D403/12

    CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D211/90 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12

    摘要： 1,4-Dihydropyridine anti-ischaemic and antihypertensive agent of the formula: ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R is 2-chlorophenyl, 2,3-dichlorophenyl or 2-chloro-3-trifluoromethylphenyl;R.sup.1 and R.sup.2 are each independently C.sub.1 -C.sub.4 alkyl;X is O or S;R.sup.3 is H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; andR.sup.4 is 1,2,4-triazol-1-ylmethyl, imidazol-1-ylmethyl, azidomethyl, 2,4,5-trimethylimidazol-1-ylmethyl, 3,4-dihydro-4-oxopyrimidin-2-ylthiomethyl, pyrimidin-2-ylthiomethyl; pyrimidin-2-ylaminomethyl, 3,4-dihydro-4-oxopyrimidin-2-ylaminomethyl, 2-aminopyrimidin-4-yloxymethyl, methoxymethyl, 2-furyl, 2-pyridylmethyl, imidazol-2-yl, hydroxymethyl, aminomethyl, 1,2,4-triazol-4-ylmethyl or 2-hydroxyethyl, and intermediates leading thereto.

    摘要翻译： 1,4-二氢吡啶抗缺血和抗高血压药剂，其分子式如下：其中R是2-氯苯基，2,3-二氯苯基或2-氯-3-三氟甲基苯基;或其药学上可接受的盐。 R1和R2各自独立地为C1-C4烷基; X是O或S; R3是H或C1-C4烷基; 并且R 4是1,2,4-三唑-1-基甲基，咪唑-1-基甲基，叠氮基甲基，2,4,5-三甲基咪唑-1-基甲基，3,4-二氢-4-氧代嘧啶-2-基硫甲基，嘧啶 -2-基硫甲基; 嘧啶-2-基氨基甲基，3,4-二氢-4-氧代嘧啶-2-基氨基甲基，2-氨基嘧啶-4-基氧基甲基，甲氧基甲基，2-呋喃基，2-吡啶基甲基，咪唑-2-基，羟甲基，氨基甲基， 2,4-三唑-4-基甲基或2-羟乙基，以及通向其的中间体。

    Certain 1-azabicyclo[2.2.1]heptanes useful as muscarinic receptor antagonists
    8.
    发明授权
    Certain 1-azabicyclo[2.2.1]heptanes useful as muscarinic receptor antagonists 失效
    某些1-氮杂双环[2.2.1]庚烷可用作毒蕈碱受体拮抗剂

    公开(公告)号：US5397800A

    公开(公告)日：1995-03-14

    申请号：US861876

    申请日：1992-06-22

    申请人： David Alker ,  Peter E. Cross ,  John E. G. Kemp

    发明人： David Alker ,  Peter E. Cross ,  John E. G. Kemp

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/435 ,  A61P1/12 ,  A61P25/02 ,  C07D209/52 ,  C07D209/54 ,  C07D405/06 ,  C07D451/02 ,  C07D451/14 ,  C07D471/08 ,  C07D487/02 ,  C07D487/08

    CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D209/52 ,  C07D405/06 ,  C07D471/08

    摘要： MUSCARINIC RECEPTOR ANTAGONISTS OF THE FOLLOWING FORMULAE: ##STR1## Muscarinic receptor antagonists, useful especially in the treatment of irritable bowel syndrome, of formula (IA) or (IB) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R.sup.2 and R.sup.3 are each independently H, halo or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; m is 0, 1 or 2; n is 1, 2 or 3; Y is a direct link, O or S; with the proviso that when n is 1, Y is a direct link; Het is a group of formula (A) or (B), where p is 0, 1 or 2, q is 1, 2 or 3, and r is 0, 1, 2 or 3, with the proviso that the sum of p, q and r is at least 3, the N atom of "Het" being attached to the group (CH.sub.2).sub.n in formula (IA) and to the H atom in formula (IB); and R.sup.1 is a group of formula (a), (b) or Het.sup.1, where R.sup.4 and R.sup.5 are each independently H, C.sub.1 -C.sub.4 alkyl, C.sub.1 -C.sub.4 alkoxy, --(CH.sub.2).sub.t OH, halo, trifluoromethyl, cyano, --(CH.sub.2).sub.t NR.sup.6 R.sup.7, --CO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --OCO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), CH(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl), --C(OH)(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl).sub.2, --SO.sub.2 NH.sub.2, --(CH.sub.2).sub.t CONR.sup.6 R.sup.7 or --(CH.sub.2).sub.t COO(C.sub.1 -C.sub.4 alkyl); R.sup.6 and R.sup.7 are each independently H or C.sub.1 -C.sub.4 alkyl; t is 0, 1 or 2; X and X.sup.1 are each independently O or CH.sub.2 ; s is 1, 2 or 3; and Het.sup.1 is pyridyl, pyrazinyl or thienyl.

    摘要翻译： PCT No.PCT / EP91 / 01705 371日期：1993年2月25日 102（e）日期1993年2月25日PCT 1991年9月9日PCT PCT。 出版物WO92 / 05172 （1B）<图像>（A）（IA）（B）（a）（b ）式（IA）或（IB）或其药学上可接受的盐的毒蕈碱受体拮抗剂，特别用于治疗肠易激综合征，其中R 2和R 3各自独立地为H，卤素或C 1 -C 4烷基; m为0,1或2; n为1,2或3; Y是直接链接，O或S; 条件是当n为1时，Y为直接连接; Het是式（A）或（B）的基团，其中p是0,1或2，q是1,2或3，r是0,1,2或3，条件是p ，q和r为至少3，“Het”的N原子连接到式（IA）中的基团（CH 2）n和式（IB）中的H原子）; 并且R 1是式（a），（b）或Het 1的基团，其中R 4和R 5各自独立地为H，C 1 -C 4烷基，C 1 -C 4烷氧基， - （CH 2）t OH，卤素，三氟甲基，氰基， - CH2）tNR6R7，-CO（C1-C4烷基），-OCO（C1-C4烷基），CH（OH）（C1-C4烷基），-C（OH）（C1-C4烷基）2，-SO2NH2， （CH2）tCONR6R7或 - （CH2）tCOO（C1-C4烷基）; R6和R7各自独立地为H或C1-C4烷基; t为0,1或2; X和X 1各自独立地为O或CH 2; s为1,2或3; Het1是吡啶基，吡嗪基或噻吩基。