公开(公告)号：US20110082163A1

公开(公告)日：2011-04-07

申请号：US12996079

申请日：2009-06-02

申请人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

发明人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

IPC分类号： A61K31/513 ,  C07D239/54 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D403/12 ,  C07D401/06 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Provided is a uracil compound or a salt thereof, which has potent human dUTPase inhibitory activity and is useful as, for example, an antitumor drug.A uracil compound represented by the general formula (I) or a salt thereof: wherein n represents an integer of 1 to 3; X represents a bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or the like; Y represents a linear or branched alkylene group having 1 to 8 carbon atoms, or the like; and Z represents —SO2NR1R2 or —NR3SO2—R4, wherein R1 and R2 each represent an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an aralkyl group which is optionally substituted, or the like; R3 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; and R4 represents an aromatic hydrocarbon group, an unsaturated heterocyclic group, or the like.

摘要翻译： 本发明提供尿嘧啶化合物或其盐，其具有强的人dUTP酶抑制活性，可用作例如抗肿瘤药物。 由通式（I）表示的尿嘧啶化合物或其盐：其中n表示1〜3的整数， X表示键，氧原子，硫原子等; Y表示碳原子数1〜8的直链或支链亚烷基等。 Z表示-SO 2 NR 1 R 2或-NR 3 SO 2 -R 4，其中，R 1和R 2各自表示碳原子数1〜6的烷基，可以具有取代基的芳烷基等。 R3表示碳原子数1〜6的烷基等。 R 4表示芳香族烃基，不饱和杂环基等。

公开(公告)号：US20120225838A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13509102

申请日：2010-11-29

申请人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

发明人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/519 ,  C07D239/54 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided an agent for potentiating the effects of an anti-tumor agent.An anti-tumor effect potentiator containing, as an active ingredient, a uracil compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein X represents a C1-5 alkylene group and one of methylene groups constituting the alkylene group is optionally substituted with an oxygen atom; R1 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R3 represents a C1-6 alkyl group, a C2-6 alkenyl group, a C3-6 cycloalkyl group, a (C3-6 cycloalkyl) C1-6 alkyl group, a halogeno-C1-6 alkyl group or a saturated heterocyclic group.

摘要翻译： 提供了增强抗肿瘤剂效果的药剂。 一种抗肿瘤效果增强剂，其含有下式（I）表示的尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：其中X表示C1-5亚烷基，构成亚烷基的亚甲基之一为 任选被氧原子取代; R1表示氢原子或C1-6烷基; R2表示氢原子或卤素原子; R 3表示C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-6环烷基，（C 3-6环烷基）C 1-6烷基，卤代C 1-6烷基或饱和杂环基 。

公开(公告)号：US08883759B2

公开(公告)日：2014-11-11

申请号：US13509102

申请日：2010-11-29

申请人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

发明人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/519 ,  C07D239/54 ,  A61P35/00 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12

CPC分类号： C07D239/54 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/06 ,  C07D405/12 ,  A61K2300/00

摘要： There is provided an agent for potentiating the effects of an anti-tumor agent.An anti-tumor effect potentiator containing, as an active ingredient, a uracil compound represented by the following formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: wherein X represents a C1-5 alkylene group and one of methylene groups constituting the alkylene group is optionally substituted with an oxygen atom; R1 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkyl group; R2 represents a hydrogen atom or a halogen atom; and R3 represents a C1-6 alkyl group, a C2-6 alkenyl group, a C3-6 cycloalkyl group, a (C3-6 cycloalkyl) C1-6 alkyl group, a halogeno-C1-6 alkyl group or a saturated heterocyclic group.

摘要翻译： 提供了增强抗肿瘤剂效果的药剂。 一种抗肿瘤效果增强剂，其含有下式（I）表示的尿嘧啶化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分：其中X表示C1-5亚烷基，构成亚烷基的亚甲基之一为 任选被氧原子取代; R1表示氢原子或C1-6烷基; R2表示氢原子或卤素原子; R 3表示C 1-6烷基，C 2-6烯基，C 3-6环烷基，（C 3-6环烷基）C 1-6烷基，卤代C 1-6烷基或饱和杂环基 。

公开(公告)号：US08530490B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US12996079

申请日：2009-06-02

申请人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

发明人： Masayoshi Fukuoka ,  Tatsushi Yokogawa ,  Seiji Miyahara ,  Hitoshi Miyakoshi ,  Wakako Yano ,  Junko Taguchi ,  Yayoi Takao

IPC分类号： A61K31/505 ,  C07D401/02 ,  C07D239/02

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D239/46 ,  C07D401/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/06 ,  C07D409/12

摘要： Provided is a uracil compound or a salt thereof, which has potent human dUTPase inhibitory activity and is useful as, for example, an antitumor drug.A uracil compound represented by the general formula (I) or a salt thereof: wherein n represents an integer of 1 to 3; X represents a bond, an oxygen atom, a sulfur atom, or the like; Y represents a linear or branched alkylene group having 1 to 8 carbon atoms, or the like; and Z represents —SO2NR1R2 or —NR3SO2—R4, wherein R1 and R2 each represent an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, an aralkyl group which is optionally substituted, or the like; R3 represents an alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, or the like; and R4 represents an aromatic hydrocarbon group, an unsaturated heterocyclic group, or the like.

摘要翻译： 本发明提供尿嘧啶化合物或其盐，其具有强的人dUTP酶抑制活性，可用作例如抗肿瘤药物。 由通式（I）表示的尿嘧啶化合物或其盐：其中n表示1〜3的整数， X表示键，氧原子，硫原子等; Y表示碳原子数1〜8的直链或支链亚烷基等。 Z表示-SO 2 NR 1 R 2或-NR 3 SO 2 -R 4，其中，R 1和R 2各自表示碳原子数1〜6的烷基，可以具有取代基的芳烷基等。 R3表示碳原子数1〜6的烷基等。 R 4表示芳香族烃基，不饱和杂环基等。