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公开(公告)号：US20060258863A1
公开(公告)日：2006-11-16
申请号：US11326154
申请日：2006-01-05
申请人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia Zavialov , Cecilia Proletei , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Tran
发明人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia Zavialov , Cecilia Proletei , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Tran
IPC分类号： C07D403/14
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D401/14
摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.
摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。
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公开(公告)号：US08049021B2
公开(公告)日：2011-11-01
申请号：US12052852
申请日：2008-03-21
申请人： Sergio Ferrino , Diego Torres , Vilas Dahanukar
发明人： Sergio Ferrino , Diego Torres , Vilas Dahanukar
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J5/00
摘要： There is provided a process for preparing 21-acetyloxy-6-alpha-fluoro-pregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione compound of Formula I, which comprises reacting 21-acetyloxy-pregna-1,3,5,9(11),16-pentaene-3-oxo acetate with a fluorinating agent.
摘要翻译： 提供了制备式I的21-乙酰氧基-6-α-氟 - 前 - 1,4,9（11），16-四烯-3,20-二酮化合物的方法，该方法包括使21-乙酰氧基 - 前 - -1,3,5,9（11），16-戊烯-3-氧代乙酸酯与氟化剂。
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3.发明申请Process for preparing xanthine phosphodiesterase V inhibitors and precursers thereof 失效制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂及其前体的方法公开(公告)号：US20060205943A1
公开(公告)日：2006-09-14
申请号：US11429719
申请日：2006-05-08
申请人： Vilas Dahanukar , Hoa Nguyen , Cecilia Orr , Fucheng Zhang , Ilia Zavialov
发明人： Vilas Dahanukar , Hoa Nguyen , Cecilia Orr , Fucheng Zhang , Ilia Zavialov
IPC分类号： C07D473/04 , C07D473/02
CPC分类号： C07C257/12 , C07D233/90 , C07D473/06
摘要： A process for preparing xanthine phosphodiesterase V inhibitors, and compounds utilized in said process. The process includes a five-step methodology for efficient synthesis of Compound 5 without intermediate purifications or separations, a dihalogenation step to synthesize Compound 7, and a coupling reaction to produce Compound 9.
摘要翻译： 一种制备黄嘌呤磷酸二酯酶V抑制剂的方法，以及用于所述方法的化合物。 该方法包括用于无中间纯化或分离的化合物5的有效合成的五步方法，合成化合物7的二卤化步骤和产生化合物9的偶联反应。
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![Process and intermediates for the preparation of (1R,2S,5S)-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxamide, N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[1,1-dimethylethyl]amino]carbonylamino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl](/abs-image/US/2008/02/05/US07326795B2/abs.jpg.150x150.jpg)
4.发明授权Process and intermediates for the preparation of (1R,2S,5S)-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxamide, N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[1,1-dimethylethyl]amino]carbonylamino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl 失效制备（1R，2S，5S）-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-甲酰胺，N- [3-氨基-1-（环丁基甲基）-2,3-二氧代丙基] -3 - [（2S）-2 - [[[1,1-二甲基乙基]氨基]羰基氨基] -3,3-二甲基-1-氧代丁基] -6,6-二甲基公开(公告)号：US07326795B2
公开(公告)日：2008-02-05
申请号：US10867600
申请日：2004-06-15
申请人： Anantha Sudhakar , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecilia Orr , Hoa N. Nguyen , Juergen Weber , Ingyu Jeon , Minzhang Chen , Michael D. Green , George S. Wong , Jeonghan Park , Tetsuo Iwama
发明人： Anantha Sudhakar , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecilia Orr , Hoa N. Nguyen , Juergen Weber , Ingyu Jeon , Minzhang Chen , Michael D. Green , George S. Wong , Jeonghan Park , Tetsuo Iwama
IPC分类号： C07D209/52 , C07C233/08
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： In one embodiment, the present application relates to a process of making a compound of formula I: and to certain intermediate compounds that are made within the process of making the compound of formula I.
摘要翻译： 在一个实施方案中，本申请涉及制备式I化合物的方法以及在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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![Process and intermediates for the preparation of (1R,2S,5S)-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxamide, N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[1,1-dimethylethyl]amino]carbonylamino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl](/abs-image/US/2005/03/17/US20050059800A1/abs.jpg.150x150.jpg)
5.发明申请Process and intermediates for the preparation of (1R,2S,5S)-3-azabicyclo[3,1,0]hexane-2-carboxamide, N-[3-amino-1-(cyclobutylmethyl)-2,3-dioxopropyl]-3-[(2S)-2-[[[1,1-dimethylethyl]amino]carbonylamino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl 失效制备（1R，2S，5S）-3-氮杂双环[3,1,0]己烷-2-甲酰胺，N- [3-氨基-1-（环丁基甲基）-2,3-二氧代丙基] -3 - [（2S）-2 - [[[1,1-二甲基乙基]氨基]羰基氨基] -3,3-二甲基-1-氧代丁基] -6,6-二甲基公开(公告)号：US20050059800A1
公开(公告)日：2005-03-17
申请号：US10867600
申请日：2004-06-15
申请人： Anantha Sudhakar , Vilas Dahanukar , Ilia Zavialov , Cecilia Orr , Hoa Nguyen , Juergen Weber , Ingyu Jeon , Minzhang Chen , Michael Green , George Wong , Jeonghan Park , Tetsuo Iwama
发明人： Anantha Sudhakar , Vilas Dahanukar , Ilia Zavialov , Cecilia Orr , Hoa Nguyen , Juergen Weber , Ingyu Jeon , Minzhang Chen , Michael Green , George Wong , Jeonghan Park , Tetsuo Iwama
IPC分类号： C07C271/22 , C07K5/02 , C07K5/06
CPC分类号： C07K5/0202 , C07C271/22 , C07C2601/04
摘要： In one embodiment, the present application relates to a process of making a compound of formula I: and to certain intermediate compounds that are made within the process of making the compound of formula I.
摘要翻译： 在一个实施方案中，本申请涉及制备式I化合物的方法以及在制备式I化合物的方法中制备的某些中间体化合物。
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公开(公告)号：US07728135B2
公开(公告)日：2010-06-01
申请号：US11326154
申请日：2006-01-05
申请人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecelia Proietti , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa N. Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Thanh Tran
发明人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecelia Proietti , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa N. Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Thanh Tran
IPC分类号： C07D401/14 , C07D403/12 , A61K31/506 , A61K31/18
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D401/14
摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.
摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。
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公开(公告)号：US20100036125A1
公开(公告)日：2010-02-11
申请号：US12580855
申请日：2009-10-16
申请人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecilia Proietti , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa N. Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Thanh Tran
发明人： Xiongwei Shi , Man Zhu , William Leong , Vilas Dahanukar , Ilia A. Zavialov , Cecilia Proietti , Shannon Zhao , Hong-Chang Lee , Yi Liu , Hoa N. Nguyen , Wenxue Wu , Bosco D'Sa , Feng Liang , Loc Thanh Tran
IPC分类号： C07D401/06 , C07D211/30
CPC分类号： C07D211/96 , C07D211/26 , C07D401/14
摘要： The present invention is directed to the synthesis of 4-[4-[(R)-[1-[cyclopropylsulfonyl)-4-piperidinyl](3-fluorophenyl)methyl]-3(S)-methyl-1-piperazinyl]-1-[(4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)carbonyl]-4-methylpiperidine], and intermediates therefor from readily available starting materials by a novel route.
摘要翻译： 本发明涉及4- [4 - [（R） - [1- [环丙基磺酰基] -4-哌啶基]（3-氟苯基）甲基] -3（S） - 甲基-1-哌嗪基] 1 - [（4,6-二甲基-5-嘧啶基）羰基] -4-甲基哌啶]，以及通过新途径从容易获得的起始原料中间产物。
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公开(公告)号：US20080234506A1
公开(公告)日：2008-09-25
申请号：US12052852
申请日：2008-03-21
申请人： Sergio Ferrino , Diego Torres , Vilas Dahanukar
发明人： Sergio Ferrino , Diego Torres , Vilas Dahanukar
IPC分类号： C07J5/00
CPC分类号： C07J5/00
摘要： There is provided a process for preparing 21-acetyloxy-6-alpha-fluoro-pregna-1,4,9(11),16-tetraene-3,20-dione compound of Formula I, which comprises reacting 21-acetyloxy-pregna-1,3,5,9(11),16-pentaene-3-oxo acetate with a fluorinating agent.
摘要翻译： 提供了制备式I的21-乙酰氧基-6-α-氟 - 前 - 1,4,9（11），16-四烯-3,20-二酮化合物的方法，该方法包括使21-乙酰氧基 - 前 - -1,3,5,9（11），16-戊烯-3-氧代乙酸酯与氟化剂。
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