公开(公告)号：US20130331419A1

公开(公告)日：2013-12-12

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： C07D209/08 ,  A61K45/06 ,  C07D231/56 ,  A61K31/416 ,  A61K31/422 ,  C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D403/06 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US08933113B2

公开(公告)日：2015-01-13

申请号：US13979875

申请日：2012-01-19

申请人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

发明人： Alejandro Crespo ,  Ping Lan ,  Rudrajit Mal ,  Anthony Ogawa ,  Hong Shen ,  Peter J. Sinclair ,  Zhongxiang Sun ,  Ellen K. Vande Bunte ,  Zhicai Wu ,  Kun Liu ,  Robert J. DeVita ,  Dong-Ming Shen ,  Min Shu ,  John Qiang Tan ,  Changhe Qi ,  Yuguang Wang ,  Richard Beresis

IPC分类号： A61K31/416 ,  C07D231/56 ,  A61K31/405 ,  A61K31/404 ,  C07D403/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D413/06

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/405 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K45/06 ,  C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D231/56 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D405/06

摘要： Disclosed are the compounds of the Formula (I) as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, which are useful for treating aldosterone-mediated diseases. The processes for preparing compounds of the Formula (I), the use for the therapy and prophylaxis of the abovementioned diseases and for preparing pharmaceuticals for this purpose, and the pharmaceutical compositions which comprise compounds of the formula (I) are disclosed too.

摘要翻译： 公开了式（I）化合物及其药学上可接受的盐，其可用于治疗醛固酮介导的疾病。 还公开了制备式（I）化合物，用于治疗和预防上述疾病和用于制备用于此目的的药物的方法和包含式（I）化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20160347757A1

公开(公告)日：2016-12-01

申请号：US15116659

申请日：2015-02-06

申请人： Santhosh F. NEELAMKAVIL ,  Scott D. EDMONDSON ,  Zhuyan GUO ,  Alan W. HRUZA ,  Zahid HUSSAIN ,  Charles A. LESBURG ,  Remond MONINGKA ,  Anthony K. OGAWA ,  Rudrajit MAL ,  MERCK SHARP & DOHME CORP

发明人： Santhosh F. Neelamkavil ,  Scott D. Edmondson ,  Zhuyan Guo ,  Alan W. Hruza ,  Zahid Hussain ,  Charles A. Lesburg ,  Remond Moningka ,  Anthony K. Ogawa ,  Rudrajit Mal

IPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

CPC分类号： C07D487/08 ,  C07D471/08

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes. The compounds are selective Factor XIa inhibitors or dual inhibitors of Factor XIa and plasma kallikrein.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变化的方法。 该化合物是选择性因子XIa抑制剂或因子XIa和血浆激肽释放酶的双重抑制剂。

公开(公告)号：US20160046581A1

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：US14778765

申请日：2014-03-21

申请人： Anthony OGAWA ,  Scott EDMONDSON ,  Mark ERION ,  Santosh NEELAMKAVIL ,  Zhuyan GUO ,  Rudrajit MAL ,  Jiafang HE ,  Weiguo LIU ,  Ellen K. VAN BUNTE ,  MERCK SHARP & DOHME CORP.

发明人： Anthony Ogawa ,  Scott Edmondson ,  Mark Erion ,  Santhosh Neelamkavil ,  Zhuyan Guo ,  Rudrajit Mal ,  Jiafang He ,  Weiguo Liu ,  Ellen K. Vande Bunte

IPC分类号： C07D213/64 ,  C07D401/14 ,  C07F9/6558 ,  C07D487/04 ,  C07D413/06 ,  C07D491/052 ,  C07D401/12 ,  C07D401/10 ,  C07D413/14

CPC分类号： C07D213/64 ,  A61K31/551 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/044 ,  C07D491/052 ,  C07F9/65583

摘要： The present invention provides a compound of Formula (I) and pharmaceutical compositions comprising one or more said compounds, and methods for using said compounds for treating or preventing thromboses, embolisms, hypercoagulability or fibrotic changes.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的化合物和包含一种或多种所述化合物的药物组合物，以及使用所述化合物治疗或预防血栓形成，栓塞，高凝状态或纤维变化的方法。