公开(公告)号：US07455856B2

公开(公告)日：2008-11-25

申请号：US10597059

申请日：2005-01-24

申请人： Wolfgang Greb ,  Oleg Shyhskov ,  Gerd-Volker Röschenthaler ,  Verena Hengst

发明人： Wolfgang Greb ,  Oleg Shyhskov ,  Gerd-Volker Röschenthaler ,  Verena Hengst

IPC分类号： A61K9/127

CPC分类号： C07J51/00 ,  A61K9/127 ,  A61K31/66 ,  C07F9/386 ,  C23F11/1676

摘要： A bisphosphonic acid of the general formula (I) wherein R1 is H, OH, C1-C6 alkyl C1-C6 alkoxy, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 halogen alkyl X is a direct bond, alkylen group with 1 to 20 carbon atoms, (CH3)m—(OCR3HCH2)n—(O)o—, wherein R3 is H or CH3 and m is 0 or a number from 1 to 6, n is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6, and o is 0 or 1, —(CR4HCH2O)p—, wherein R4 is H or CH3, p is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6, (CH3)q—(OCR5HCH2)r—(O)s—(CH3)t—, wherein R5 is H or CH3 and q is 0 or a number from 1 to 6, r is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6, and s is 0 or 1, and t is a number from 1 to 6, R2 is a group of the formula (II) as well as their physiologically compatible derivatives in particular salts and trimethyl silyl derivatives.

摘要翻译： 通式（I）的二膦酸，其中R 1是H，OH，C 1 -C 6烷基C 1 C 6 -C 6烷氧基，C 1 -C 6羟烷基，C 1 -C 3 > 6个氨基烷基，C 1 -C 6卤代烷基X是直接键，具有1至20个碳原子的亚烷基（CH 3） （OCR 3）HCH 2 O 2 - （O）O 其中R 3为H或CH 3，m为0或1至6的数，n为1至10的数，优选为 1至6，且o为0或1， - （CR 4 HCH 2 O）p - ，其中R 4， / CH 2是H或CH 3，p是1至10，优选1至6的数，（CH 3 3）q - （OCR 5 HCH 2） - （O）S - （CH 3）3 其中R 5为H或CH 3，q为0或数1至6，r为数 1〜10，优选1〜6，s为0或1，t为数 m 1至6，R 2是式（II）的基团以及它们的生理上相容的衍生物，特别是盐和三甲基甲硅烷基衍生物。

公开(公告)号：US20070154537A1

公开(公告)日：2007-07-05

申请号：US10597059

申请日：2005-01-24

申请人： Wolfgang Greb ,  Oleg Shyhskov ,  Gerd-Volker Roschenthaler ,  Verena Hengst

发明人： Wolfgang Greb ,  Oleg Shyhskov ,  Gerd-Volker Roschenthaler ,  Verena Hengst

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07F5/06 ,  C12N15/88 ,  C07J51/00

CPC分类号： C07J51/00 ,  A61K9/127 ,  A61K31/66 ,  C07F9/386 ,  C23F11/1676

摘要： A bisphosphonic acid of the general formula (I) wherein R1 is H, OH, C1-C6 alkyl C1-C6 alkoxy, C1-C6 hydroxyalkyl, C1-C6 aminoalkyl, C1-C6 halogen alkyl X is a direct bond, alkylen group with 1 to 20 carbon atoms, (CH3)m—(OCR3HCH2)n—(O)o— wherein R3 is H or CH3 and m is 0 or a number from 1 to 6, n is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6, and o is 0 or 1,  —(CR4HCH2O)p— wherein R4 is H or CH3, p is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6,  (CH3)q—(OCR5HCH2)r—(O)s—(CH3)t—, wherein R5 is H or CH3 and q is 0 or a number from 1 to 6, r is a number from 1 to 10, preferably 1 to 6, and s is 0 or 1, and t is a number from 1 to 6, R2 is a group of the formula (II) as well as their physiologically compatible derivatives, in particular salts and trimethyl silyl derivatives.

摘要翻译： 通式（I）的二膦酸，其中R 1是H，OH，C 1 -C 6烷基C 1 C 6 -C 6烷氧基，C 1 -C 6羟烷基，C 1 -C 3 > 6个氨基烷基，C 1 -C 6卤代烷基X是直接键，具有1至20个碳原子的亚烷基（CH 3） （OCR 3）HCH 2 O 2 - （O）O 其中R 3为H或CH 3，m为0或1至6的数，n为1至10的数，优选1 至6，o为0或1， - （CR 4 HCH 2 O）p - 其中R 4 = >是H或CH 3，p是1至10的数，优选1至6，（CH 3 3）q - （OCR （O 3） - （CH 3）3 - （O） - （CH 3） 其中R 5是H或CH 3，q是0或1-6的数，r是1的数 至10，优选1至6，s为0或1，t为数 1至6，R 2是式（II）的基团以及它们的生理上相容的衍生物，特别是盐和三甲基甲硅烷基衍生物。