公开(公告)号：US20060241163A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11110267

申请日：2005-04-20

申请人： Kaoru Okamoto ,  Akira Ishii ,  Nobuhisa Okukado ,  Hirohide Matsuura ,  Fujio Naka

发明人： Kaoru Okamoto ,  Akira Ishii ,  Nobuhisa Okukado ,  Hirohide Matsuura ,  Fujio Naka

IPC分类号： A61K31/4166

CPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/66

摘要： (S)-(−)-5-hydroxy-1-methylhydantoin is useful as a drug having high safety. Since the compound of the present invention, (S)-(−)-5-hydroxy-1-methylhydantoin, rarely changes to the metabolite having high toxicity compared with the R-form and the racemate, it is preferred as an agent for renal failure especially when used for chronic renal insufficiency in a patient where toxic substances are not excreted, but are accumulated in the body due to disturbance of renal functions.

摘要翻译： （S） - （ - ） - 5-羟基-1-甲基乙内酰脲可用作高安全性的药物。 由于本发明的化合物，与R型和外消旋体相比，（S） - （ - ） - 5-羟基-1-甲基乙内酰脲很少改变为毒性高的代谢物，因此优选作为肾脏剂 特别是用于慢性肾功能不全的患者，其中有毒物质不会排泄，但由于肾功能障碍而累积在体内。

公开(公告)号：US20060241162A1

公开(公告)日：2006-10-26

申请号：US11110111

申请日：2005-04-20

申请人： Kaoru Okamoto ,  Akira Ishii ,  Nobuhisa Okukado ,  Hirohide Matsuura ,  Mitsuru Naiki ,  Kazuyoshi Sawada

发明人： Kaoru Okamoto ,  Akira Ishii ,  Nobuhisa Okukado ,  Hirohide Matsuura ,  Mitsuru Naiki ,  Kazuyoshi Sawada

IPC分类号： A61K31/4166 ,  C07D233/04

CPC分类号： C07D233/66

摘要： (R)-(+)-5-hydroxy-1-methylhydantoin is an optically active substance having an excellent suppressive action of the progression of renal failure. At an administration to a model animal of renal failure, (R)-(+)-5-hydroxy-1-methylhydantoin significantly suppresses an increase of creatinine in blood as compared with the S-form and the racemate, and shows an excellent suppressive action to the progression of renal failure by improving creatinine clearance. Thus, (R)-(+)-5-hydroxy-1-methylhydantoin is useful as a highly-active agent for renal failure.

摘要翻译： （R） - （+） - 5-羟基-1-甲基乙内酰脲是具有优异的肾衰竭进展的抑制作用的光学活性物质。 （R） - （+） - 5-羟基-1-甲基乙内酰脲在给予肾功能衰竭模型动物时，与S型和外消旋体相比显着抑制血液中肌酸酐的增加，显示出优异的抑制作用 通过改善肌酐清除率来促进肾衰竭的进展。 因此，（R） - （+） - 5-羟基-1-甲基乙内酰脲可用作肾功能衰竭的高活性剂。