公开(公告)号：US20150051403A1

公开(公告)日：2015-02-19

申请号：US14377386

申请日：2013-02-05

申请人： Guifu Dai ,  Songlin Zhu ,  Yanan Wang ,  Jian Wu ,  Dan Zhao ,  Di Wu ,  Huanfei Liu ,  Haiwei Xu ,  Mengjiao Liu ,  Jing Zhao ,  Wei Han ,  Zhenwei Wu ,  Hang Wang ,  Hongmin Liu

发明人： Guifu Dai ,  Songlin Zhu ,  Yanan Wang ,  Jian Wu ,  Dan Zhao ,  Di Wu ,  Huanfei Liu ,  Haiwei Xu ,  Mengjiao Liu ,  Jing Zhao ,  Wei Han ,  Zhenwei Wu ,  Hang Wang ,  Hongmin Liu

IPC分类号： C07D405/12 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/443 ,  A61K31/455 ,  A61K47/38 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed is use of andrographolide derivative as shown by general formula 1 in manufacture of medicaments for anti-hepatitis C virus, and preventing and treating immunological liver damage caused by virus infection and different chemical liver damage.

摘要翻译： 公开了通式1所示的穿心莲内酯衍生物在制备抗丙型肝炎病毒药物中的用途，以及预防和治疗由病毒感染引起的免疫性肝损伤和不同的化学肝损伤。

公开(公告)号：US09388169B2

公开(公告)日：2016-07-12

申请号：US14377386

申请日：2013-02-05

申请人： Guifu Dai ,  Songlin Zhu ,  Yanan Wang ,  Jian Wu ,  Dan Zhao ,  Di Wu ,  Huanfei Liu ,  Haiwei Xu ,  Mengjiao Liu ,  Jing Zhao ,  Wei Han ,  Zhenwei Wu ,  Hang Wang ,  Hongmin Liu

发明人： Guifu Dai ,  Songlin Zhu ,  Yanan Wang ,  Jian Wu ,  Dan Zhao ,  Di Wu ,  Huanfei Liu ,  Haiwei Xu ,  Mengjiao Liu ,  Jing Zhao ,  Wei Han ,  Zhenwei Wu ,  Hang Wang ,  Hongmin Liu

IPC分类号： C07D405/00 ,  C07D405/12 ,  A61K31/365 ,  A61K31/443 ,  A61K9/00 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  A61K47/38

CPC分类号： A61K31/365 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/443 ,  A61K31/455 ,  A61K47/38 ,  C07D307/33 ,  C07D307/58 ,  C07D405/12

摘要： Disclosed is use of andrographolide derivative as shown by general formula 1 in manufacture of medicaments for anti-hepatitis C virus, and preventing and treating immunological liver damage caused by virus infection and different chemical liver damage.

公开(公告)号：US20140187627A1

公开(公告)日：2014-07-03

申请号：US14130695

申请日：2012-07-03

申请人： Guifu DAI ,  Haiwei XU ,  Zhiwen JIANG ,  Hongmin LIU ,  Yanan WANG ,  Kuicheng ZHU ,  Zhenwei WU ,  Weiyi LI ,  Fengjuan WU ,  Mengjiao LIU ,  Wei HAN

发明人： Guifu DAI ,  Haiwei XU ,  Zhiwen JIANG ,  Hongmin LIU ,  Yanan WANG ,  Kuicheng ZHU ,  Zhenwei WU ,  Weiyi LI ,  Fengjuan WU ,  Mengjiao LIU ,  Wei HAN

IPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/365

CPC分类号： C07D307/33 ,  A61K31/365

摘要： Disclosed is a use of C15-substituted andrographolide derivatives in preparation of anti-hepatitis B virus medicaments. In the present invention, the HepG2.2.15 cells are used to measure the amount of the hepatitis B virus surface antigen (HBsAg) secretion in the supernatant of the culture; the duck hepatitis B virus (DHBV) is used to infect the model and the DHBV-DNA level in serum is measured, and the pathological change in hepatic tissue is observed. A number of andrographolide derivative compounds are screened, compounds having a good anti-HBV effect are preferred, which has a structure represented by general formula 1 set forth herein. Due to high anti-HBV activity and low toxicity, as well as good protection against hepatic injury, the compounds can be used as the active ingredient for preparing anti-HBV medicaments, thereby providing a new pharmaceutical way for treatment of hepatitis, and broadening the range of clinical medicines.

摘要翻译： 披露了C15-取代的穿心莲内酯衍生物在制备抗乙型肝炎病毒药物中的用途。 在本发明中，HepG2.2.15细胞用于测定培养物上清液中乙型肝炎病毒表面抗原（HBsAg）分泌量; 使用鸭乙型肝炎病毒（DHBV）感染模型，测定血清中的DHBV-DNA水平，观察肝组织病理变化。 筛选多种穿心莲内酯衍生物化合物，优选具有良好抗HBV作用的化合物，其具有由本文所述的通式1表示的结构。 由于抗HBV活性高，毒性低，对肝损伤有良好的保护作用，可用作制备抗HBV药物的有效成分，从而为治疗肝炎提供新的药物治疗方法， 临床药物范围。