公开(公告)号：US08759522B2

公开(公告)日：2014-06-24

申请号：US12964289

申请日：2010-12-09

申请人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： C07D513/04 ,  A61K31/4365

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

公开(公告)号：US08410275B2

公开(公告)日：2013-04-02

申请号：US13473649

申请日：2012-05-17

申请人： Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Ichiro Umemura ,  Osamu Ohmori ,  Eiji Kawahara

发明人： Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Ichiro Umemura ,  Osamu Ohmori ,  Eiji Kawahara

IPC分类号： C07D215/38

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof, with all the variables being defined in the text. The present invention further relates to the use of the compounds herein for treatment of or delay progression to overt to diseases in which CETP is involved.

公开(公告)号：US08906852B2

公开(公告)日：2014-12-09

申请号：US13082923

申请日：2011-04-08

申请人： Stéphane Raeppel ,  Franck Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Frédéric Gaudette ,  Michael Mannion ,  Norifumi Sato ,  Yohei Yuki ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Stéphane Raeppel ,  Franck Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Lijie Zhan ,  Frédéric Gaudette ,  Michael Mannion ,  Norifumi Sato ,  Yohei Yuki ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07K14/47 ,  A61P35/00 ,  C07K14/515 ,  A61P9/10 ,  A61P27/02 ,  A61K38/05 ,  A01N57/00 ,  A61K31/675 ,  A61K31/535 ,  A61K31/497 ,  A01N43/42 ,  A61K31/44 ,  C07F9/06 ,  C07F9/28 ,  C07D513/02 ,  C07D495/04 ,  C07F9/6561 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K38/005 ,  C07D519/00 ,  C07F9/6561 ,  C07K5/06

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and ophthalmic diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导的抑制。 本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症以及眼科疾病，病症和病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20120225874A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13473649

申请日：2012-05-17

申请人： Masashi KISHIDA ,  Naoko MATSUURA ,  Hidetomo IMASE ,  Yuki IWAKI ,  Ichiro UMEMURA ,  Osamu OHMORI ,  Eiji KAWAHARA

发明人： Masashi KISHIDA ,  Naoko MATSUURA ,  Hidetomo IMASE ,  Yuki IWAKI ,  Ichiro UMEMURA ,  Osamu OHMORI ,  Eiji KAWAHARA

IPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  A61K31/498 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P7/10 ,  A61P3/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/00 ,  A61P3/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/12

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof, with all the variables being defined in the text. The present invention further relates to the use of the compounds herein for treatment of or delay progression to overt to diseases in which CETP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其药物组合物，其全部变量在本文中定义。 本发明还涉及本文中的化合物用于治疗或延缓进展到涉及CETP的疾病的公开。

公开(公告)号：US07709470B2

公开(公告)日：2010-05-04

申请号：US10550776

申请日：2004-04-08

申请人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

发明人： Junichi Sakaki ,  Kazuhide Konishi ,  Masashi Kishida ,  Masaaki Kimura ,  Hidefumi Uchiyama ,  Hironobu Mitani

IPC分类号： A61P3/00 ,  A61K31/551 ,  C07D243/38

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/10

摘要： The present invention relates to novel benzodiazepine compounds exhibiting RXR-antagonist efficacy, for delaying progression of, preventing or treating a condition or disease being associated with RXR-antagonism, in particular selected from diabetes, complication of diabetes such as retinopathy, nephropathy, neuropathy, and hyperlipidemia, obesity, dyslipidemia, and osteoporosis.

摘要翻译： 本发明涉及显示RXR拮抗剂功效的新型苯并二氮杂类化合物，用于延缓进展，预防或治疗与RXR拮抗作用有关的病症或疾病，特别是选自糖尿病，糖尿病并发症如视网膜病，肾病，神经病， 和高脂血症，肥胖，血脂异常和骨质疏松症。

公开(公告)号：US20090048230A1

公开(公告)日：2009-02-19

申请号：US11573451

申请日：2005-08-16

申请人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

发明人： Terance William Hart ,  Allan Hallett ,  Fumiaki Yokokawa ,  Hajime Hirao ,  Takeru Ehara ,  Atsuko Iwasaki ,  Junichi Sakaki ,  Keiichi Masuya ,  Masashi Kishida ,  Osamu Irie

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D413/12 ,  C07D403/12 ,  A61P9/00 ,  A61K31/55 ,  A61K31/5377

CPC分类号： C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention relates to the use of a 2-cyanopyrimidine compound of the formula wherein R1, R2, R3 and X are as defined in the specification and in the claims, in free form or in salt form, and, where possible, in tautomeric form, as an inhibitor of the activity of cathepsin S.

摘要翻译： 本发明涉及下式的2-氰基嘧啶化合物的用途：其中R 1，R 2，R 3和X如说明书和权利要求书中所定义，为游离形式或盐形式，并且在可能情况下为互变异构体 形式，作为组织蛋白酶S活性的抑制剂。

公开(公告)号：US08232403B2

公开(公告)日：2012-07-31

申请号：US12300208

申请日：2007-05-08

申请人： Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Ichiro Umemura ,  Osamu Ohmori ,  Eiji Kawahara

发明人： Masashi Kishida ,  Naoko Matsuura ,  Hidetomo Imase ,  Yuki Iwaki ,  Ichiro Umemura ,  Osamu Ohmori ,  Eiji Kawahara

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07D215/46

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel compounds of formula (I) or a pharmaceutical composition thereof, with all the variables being defined in the text. The present invention further relates to the use of the compounds herein for treatment of or delay progression to overt to diseases in which CETP is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新的式（I）化合物或其药物组合物，其全部变量在本文中定义。 本发明还涉及本文中的化合物用于治疗或延缓进展到涉及CETP的疾病的公开。

公开(公告)号：US20110098293A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12920676

申请日：2009-02-27

申请人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

发明人： Michael Mannion ,  Stephane Raeppel ,  Stephen William Claridge ,  Frederic Gaudette ,  Lijie Zhan ,  Ljubomir Isakovic ,  Oscar Mario Saavedra ,  Tetsuyuki Uno ,  Masashi Kishida ,  Arkadii Vaisburg

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D495/04 ,  C12N9/99 ,  A61K31/4365 ,  C07D401/02 ,  A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61P27/02

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07F9/6561

摘要： This invention relates to compounds that inhibit protein tyrosine kinase activity. In particular the invention relates to compounds that inhibit the protein tyrosine kinase activity of growth factor receptors, resulting in the inhibition of receptor signaling, for example, the inhibition of VEGF receptor signaling. The invention also provides compounds, compositions and methods for treating cell proliferative diseases and conditions and opthalmological diseases, disorders and conditions.

摘要翻译： 本发明涉及抑制蛋白酪氨酸激酶活性的化合物。 特别地，本发明涉及抑制生长因子受体的蛋白酪氨酸激酶活性的化合物，导致受体信号传导的抑制，例如VEGF受体信号传导的抑制。 本发明还提供了用于治疗细胞增殖性疾病和病症以及眼科疾病，病症和病症的化合物，组合物和方法。

公开(公告)号：US20100173896A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12724977

申请日：2010-03-16

申请人： JUNICHI SAKAKI ,  KAZUHIDE KONISHI ,  MASASHI KISHIDA ,  MASAAKI KIMURA ,  HIDEFUMI UCHIYAMA ,  HIRONOBU MITANI

发明人： JUNICHI SAKAKI ,  KAZUHIDE KONISHI ,  MASASHI KISHIDA ,  MASAAKI KIMURA ,  HIDEFUMI UCHIYAMA ,  HIRONOBU MITANI

IPC分类号： A61K31/551 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P19/10

CPC分类号： C07D243/38 ,  C07D243/10

摘要： The present invention relates to novel benzodiazepine compounds exhibiting RXR-antagonist efficacy, to the manufacture and to the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及具有RXR拮抗剂功效的新型苯并二氮杂类化合物的制备及其应用。

公开(公告)号：US20100041705A1

公开(公告)日：2010-02-18

申请号：US12514561

申请日：2007-11-13

申请人： Hidetomo Imase ,  Masashi Kishida

发明人： Hidetomo Imase ,  Masashi Kishida

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention provides a compound of formula (I): said compound is an inhibitor of CETP, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CETP or responsive to the inhibition of CETP.

摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物：所述化合物是CETP的抑制剂，因此可用于治疗由CETP介导的病症或疾病或对CETP的抑制作用。