公开(公告)号：US4840948A

公开(公告)日：1989-06-20

申请号：US51777

申请日：1987-05-20

申请人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Polgari ,  Istvan Elekes ,  Gabor Zolyomi ,  Krisztina Heltai ,  Judit Sarossy nee Kincsesy ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

发明人： Tibor Lang ,  Jeno Korosi ,  Gyorgy Rabloczky ,  Tamas Hamori ,  Maria Kuhar nee Kurthy ,  Istvan Polgari ,  Istvan Elekes ,  Gabor Zolyomi ,  Krisztina Heltai ,  Judit Sarossy nee Kincsesy ,  Zsuzsanna Lang nee Rihmer ,  Imre Moravcsik

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P9/04 ,  C07D243/02 ,  C07D243/04 ,  C07D491/056

CPC分类号： C07D243/02

摘要： This invention relates to new 1-(hydroxystyryl)-5H-2,3-benzodiazepine derivatives of the general formula (I) and to a process for the preparation thereof, furthermore to pharmaceutical compositions containing the same, ##STR1## wherein R stands for a hydrogen or halogen atom, or a C.sub.1-4 alkoxy group,R.sup.1 represents a hydrogen atom or a C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.2 and R.sup.3 are identical and denote a C.sub.1-4 alkyl group, or combined they denote a methylene group.The compounds of the general formula (I) possess valuable positive inotropic (cardiotonic) potency, are capable to increase the myocardiac contractile force (heart performance in cardiac insufficiency), thus they can be applied in the therapy of chronic heart failure and coronary ailments.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的新的1-（羟基苯乙烯基）-5H-2,3-苯并二氮杂衍生物及其制备方法，此外还涉及含有它们的药物组合物，其中 R代表氢或卤素原子，或C1-4烷氧基，R1代表氢原子或C1-4烷基，R2和R3相同并表示C1-4烷基，或组合它们表示亚甲基 组。 通式（I）的化合物具有有价值的正性肌力（强心）效能，能够增加心肌收缩力（心脏功能不全的心脏性能），因此可用于慢性心力衰竭和冠状动脉疾病的治疗。