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    Sulfonamido-benzoic acid derivatives
    3.
    发明授权
    Sulfonamido-benzoic acid derivatives 失效
    磺酰氨基 - 苯甲酸衍生物

    公开(公告)号：US4244871A

    公开(公告)日：1981-01-13

    申请号：US58363

    申请日：1979-07-12

    申请人： Judit Kosary ,  Endre Kasztreiner ,  Zsuzsa Huszti ,  Agnes Kenessey ,  Gyorgy Cseh ,  Veronika Szilagyi nee Pap ,  Judit Stverteczky nee Sztrokay

    发明人： Judit Kosary ,  Endre Kasztreiner ,  Zsuzsa Huszti ,  Agnes Kenessey ,  Gyorgy Cseh ,  Veronika Szilagyi nee Pap ,  Judit Stverteczky nee Sztrokay

    IPC分类号： A61K31/63 ,  A61P9/12 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C301/00 ,  C07C311/39 ,  C07D295/08 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/18 ,  C07D295/192 ,  C07D413/10 ,  C07C103/22 ,  C07C143/80 ,  C07D265/28

    CPC分类号： C07D295/192 ,  A61K31/63 ,  C07D295/14 ,  C07D295/155 ,  C07D295/18 ,  C07D413/10 ,  C07C2101/14

    摘要： The invention relates to novel sulfonamidobenzoic acid derivatives having the general formula ##STR1## wherein R.sup.1 denotes a C.sub.1-4 alkoxy group or a hydrazino group or an NR.sup.4 R.sup.5 group, wherein R.sup.4 and R.sup.5 denote each a hydrogen atom or an identical or different C.sub.1-4 alkyl group; furthermore R.sup.4 may denote an aralkyl or substituted aralkyl group provided that R.sup.5 denotes a hydrogen atom; furthermore NR.sup.4 R.sup.5 may denote a morpholine or piperazine ring;R.sup.2 and R.sup.3 may denote each a hydrogen atom or an identical or different C.sub.1-4 aliphatic group; furthermore R.sup.2 may denote a cycloaliphatic, aralkyl, substituted aralkyl or amino group provided that R.sup.3 denotes a hydrogen atom; furthermore R.sup.2 and R.sup.3 may denote together with the adjacent nitrogen atom a morpholino ring, an unsubstituted piperazine ring or a substituted piperazine ring,and to their pharmaceutically acceptable acid addition salts. Furthermore, the invention relates to a process for preparing these compounds.The novel sulfonamidobenzoic acid derivatives having the general formula I possess significant tyrosine-paralyzing activity and thus they retard the biosynthesis of noradrenaline.

    摘要翻译： 本发明涉及具有通式的新型磺酰胺基苯甲酸衍生物，其中R 1表示C 1-4烷氧基或肼基或NR 4 R 5基，其中R 4和R 5各自表示氢原子或相同或不同的C 1-4 烷基; 此外，R 4可以表示芳烷基或取代的芳烷基，条件是R 5表示氢原子; 此外NR4R5可以表示吗啉或哌嗪环; R2和R3可以表示氢原子或相同或不同的C1-4脂族基团; 此外，R 2可以表示脂环族，芳烷基，取代的芳烷基或氨基，条件是R 3表示氢原子; 此外R2和R3可以与相邻的氮原子一起表示吗啉代环，未取代的哌嗪环或取代的哌嗪环，以及它们的药学上可接受的酸加成盐。 此外，本发明涉及一种制备这些化合物的方法。 具有通式I的新型磺酰胺基苯甲酸衍生物具有显着的酪氨酸 - 麻痹活性，因此它们延缓了去甲肾上腺素的生物合成。

    Compositions with potentiated hypotensive effects
    5.
    发明授权
    Compositions with potentiated hypotensive effects 失效
    具有强化降压作用的组合物

    公开(公告)号：US4287194A

    公开(公告)日：1981-09-01

    申请号：US55263

    申请日：1979-07-06

    申请人： Edit Kosa ,  Janos Borvendeg ,  Zsuzsanna Huszti ,  Judit Kosary ,  Geza Szilagyi ,  Laszlo Tardos ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Nagy ,  Erzsebet Szuucs ,  Gabriella Kiss

    发明人： Edit Kosa ,  Janos Borvendeg ,  Zsuzsanna Huszti ,  Judit Kosary ,  Geza Szilagyi ,  Laszlo Tardos ,  Endre Kasztreiner ,  Laszlo Nagy ,  Erzsebet Szuucs ,  Gabriella Kiss

    IPC分类号： A61K31/13 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/40 ,  A61K31/50 ,  A61K31/535 ,  A61P9/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/495

    CPC分类号： A61K31/50 ,  A61K31/40

    摘要： A pharmaceutical compositions with hypotensive effects which comprise a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, ##STR1## wherein R.sup.1 is formula (II) ##STR2## wherein R.sup.4 and R.sup.5 each represent hydrogen, hydroxy, nitro at the same timeR.sup.2 and R.sup.3 are hydrogen, orR.sup.1 are 3-chloro-6-pyridazinylamino, 3-methyl-6-pyridazinylamino or 3-carbamoyl-6-pyridazinylamino, and at the same timeR.sup.2 and R.sup.3 form together formula (III), ##STR3## wherein R.sup.6 is C.sub.1-4 alkyl group,R.sup.7 is hydrogen or a C.sub.1-4 alkyl group, andn is an integer of 1 to 3, orR.sup.2 and R.sup.3 form together a group of the general formula (IV),=Q-R.sup.8 (IV)whereinQ is C.sub.5-7 cycloaliphatic, andR.sup.8 is hydrogen, a C.sub.1-4 alkoxycarbonyl or a C.sub.2-4 alkyl,and a compound of formula (V) or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, ##STR4## wherein R.sup.9 is naphthyl, 4-indolyl or 4-morpholino-1,2,5-thiadiazol-3-yl group or ##STR5## .

    摘要翻译： 具有降血压作用的药物组合物，其包含式（I）化合物或其药学上可接受的酸加成盐，其中R 1为式（II）其中R 4和R 5各自表示氢 ，羟基，硝基，同时R2和R3是氢，或R1是3-氯-6-哒嗪基氨基，3-甲基-6-哒嗪基氨基或3-氨基甲酰基-6-哒嗪基氨基，同时R2和R3形成 （III），其中R6为C1-4烷基，R7为氢或C1-4烷基，n为1〜3的整数，或R2和R3一起形成基团 通式（IV）的化合物= Q-R8（Ⅳ）其中Q为C5-7环脂族基，R8为氢，C1-4烷氧基羰基或C2-4烷基，式（Ⅴ）化合物或式 （V）其中R 9为萘基，4-吲哚基或4-吗啉代-1,2,5-噻二唑-3-基或Ⅵ（VI）。